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3-取代吲哚-2-酮类化合物文献资料
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3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
目的:设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR‐2)激酶具有双重抑制作用的3‐取代吲哚‐2‐酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。结果共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR‐2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。结论该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。