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川阿格雷对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响
川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病[1,2],具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容.有研究表明,CYP450酶可被药物等外源物诱导和抑制,导致其含量和活性的改变,从而直接影响药物在体内的血药浓度、动力学过程以及后续生物学效应[3].
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创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律
目的 探讨创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律.方法 在负离子检测模式下,分别对川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪进行电喷雾质谱分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析了其中的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径;比较了川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪的电喷雾电离质谱裂解规律,并对其裂解规律进行系统研究.结果 从川阿格雷获得m/z 312、283、268、193、178、149、134等特征质谱峰,从阿魏酸获得m/z 178、149、134等特征质谱峰,从川芎嗪获得准分子离子峰m/z 135.结论 川阿格雷主要通过丢失-CH3、-COOH和四甲基吡嗪环而发生裂解;阿魏酸主要通过丢失-CH3和-COOH而发生裂解;川芎嗪不发生裂解.