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HepG 2文献资料
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PAMAM树状大分子对阿霉素在HepG 2细胞中的摄取动力学的影响
目的 利用聚酰胺-胺(polyamidoamine,PAMAM)树枝状大分子包裹抗癌药物阿霉素,建立细胞内测定阿霉素浓度的HPLC检测方法,研究PAMAM对阿霉素在HepG 2细胞内的摄取行为的影响.方法 将盐酸阿霉素脱去盐酸后利用疏水作用进入PAMAM内腔制备载药胶束,以柔红霉素为内标,粉碎细胞后提取细胞内的阿霉素进行浓度测定.测定细胞摄取、外排期间的药物浓度,绘制时间-浓度曲线,并计算动力学参数.结果 PAMAM包裹脱盐酸阿霉素后得到阿霉素的质量浓度为1.034 g·L-1的溶液,成功建立胞内阿霉素的含量测定方法.细胞摄取动力学结果显示PAMAM使得阿霉素胞内达峰时间为1h,胞内浓度明显增高;消除动力学结果显示,k减小为原来的0.347倍,t1/2延长为原来的2.878倍,MRT增加为原来的2倍.结论 经PAMAM包裹后阿霉素能够在HepG 2细胞内快速达峰,胞内浓度增加,消除速率减慢,滞留时间延长,有利于药物药效的发挥.
关键词： 聚酰胺-胺树状大分子 阿霉素 HepG 2 细胞摄取动力学
