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成纤维细胞生长因子受体拮抗剂AZD4547的合成工艺改进
目的 改进成纤维细胞生长因子受体拮抗剂AZD4547(1)的合成方法.方法 以3,5-二甲氧基苯甲醛(2)为起始原料,经过羟醛缩合、催化氢化、酯化反应制备3-(3,5-二甲氧基苯基)丙酸乙酯(5),5通过分步法或者一锅法制得关键中间体5-(3,5-二甲氧基苯基乙基)-1H-吡唑-3-胺(7).7再与4-((3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪基-1-基)苯甲酸乙酯(9)反应生成酰胺,终合成目标物AZD4547(1).结果与结论 分步法和一锅法分别将化合物7的收率由文献中的42.0％提高到86.0％和54.0％(以5计).分步法显著地提高了化合物7的收率,一锅法操作更加简便,反应条件更加安全、温和.
