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α-沉香呋喃衍生物文献资料
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α-沉香呋喃衍生物的合成及中枢神经系统活性
目的以沉香精油成分α-沉香呋喃为先导化合物,寻找具有神经系统作用的新化合物.方法从天然(-)香芹酮出发,经7步反应设计合成目标化合物,并经光谱方法确证结构.用4种小鼠行为学药理模型对目标物进行了活性测定.结果合成了12个4位取代的α-沉香呋喃衍生物,其中10个为新化合物.药理试验结果表明:部分该类化合物具有抗焦虑作用和轻度的中枢神经抑制作用.结论 4位烷基碳为4~6个时,抗焦虑作用和中枢镇静、催眠作用明显,其抗焦虑的有效剂量为0.5~2 mg/kg,小于中枢镇静、催眠的有效剂量5~20 mg/kg.