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左旋盐酸西替利嗪文献资料
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左旋盐酸西替利嗪的合成工艺改进
目的 研究左旋盐酸西替利嗪的合成工艺.方法 以氯代苯和苯甲酰氯为起始原料,经傅克酰化、还原胺化得到左旋盐酸西替利嗪的关键中间体4-氯双苯胺(4),4再经拆分、成环、缩合制得左旋盐酸西替利嗪.结果与结论 目标化合物的结构经红外光谱、元素分析确证,总收率为9.96%.该工艺操作简便,适用于工业化生产.
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左旋盐酸西替利嗪的制备研究进展
左旋盐酸西替利嗪(levocetirizinedihydrochloride,见图1),化学名为2-[(R)4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐,由比利时UCB公司开发,2001年2月首次在德国上市,商品名Xyzal[1].左旋盐酸西替利嗪属新一代高效无镇静副作用的H1受体拮抗剂,为现临床广泛使用的第二代抗组胺药西替利嗪的R型单一光学异构体,用于治疗过敏性鼻炎和慢性自发性荨麻疹等过敏性疾病[2].