您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
5-(E)-二(2-氟亚苄基)哌啶-4-酮醋酸盐(EF-24)文献资料
-
3,5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究
目的 合成3,5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物,评价其体外抗肿瘤活性..方法:以芳香醛、N-环丙基-4-哌啶酮为原料,通过Claisen-Schimidt缩合反应制备3,5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物.采用MIT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞K562、人急性髓细胞白血病细胞HL60、人结肠癌细胞SW480、人结肠癌细胞SW1116的抑制活性.结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱确证.化合物1对HL60细胞的抑制活性比3,5-(E)-二(2-氟亚苄基)哌啶-4-酮醋酸盐(EF-24)强,化合物1和3对K562细胞的抑制活性比EF-24强,化合物2、6对SW1116细胞的抑制活性比EF-24强,所有目标化合物对SW480细胞的抑制活性均比EF-24弱.在EF-24的氮原子上引入环丙基或在苯环上引入强给电子取代基可增强化合物的抗肿瘤活性.
