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5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成研究
目的改善5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成方法.方法通过引入一种溴化物关键性中间体,以3β-羟基-5-烯-孕甾-20-酮为原料,经6步反应合成了爱普列特,总产率为45%.结果 通过本路线已合成高纯度公斤级产品.结论 该法可应用于工业规模生产.
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巴柳氮钠的合成改进
报道了治疗溃疡性结肠炎的一种新型氨基水杨酸类药物-巴柳氮钠(balsalazide disodium salt dihydrate)的合成方法改进,工艺优化后产品总收率达64.6%。
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炔诺酮醋酸酯合成的工艺改进
以炔诺酮为原料,醋酐为酰化剂,使17β-羟基酯化成炔诺酮醋酸酯.实验中发现在水汽蒸馏时加入醋酸钠可抑制炔诺酮醋酸酯的水解.经熔点、红外光谱以及氢核磁共振光谱均证明此化合物为炔诺酮醋酸酯.
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天麻素中间体酚性糖苷的合成方法改进
控温,在催化剂作用下,无水葡萄糖用乙酸酐进行乙酰化生成全乙酰糖,通入溴化氢对全乙酰糖的半缩醛羟基溴代,生成溴代四乙酰葡萄糖,然后在相转移催化剂存在条件下,与对羟基苯甲醛缩合得到乙酰基保护的酚性糖苷4-甲酰苯-2′,3′,4′,6′-四乙酰-β-D-吡喃葡萄糖,收率为51.2%.
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A-失碳甾体新衍生物中间体合成的改进
目的:改进A-失碳甾体新衍生物合成方法.方法:对中间体α-双炔失碳酯(1)、α-双炔失碳氯乙酸酯(2)、α-双炔失碳-(α-哌嗪基)-乙酸酯(3)及17β-羟基-A-失碳-5α-雄甾-2-酮(4)的分离或合成方法进行了改进.结果:使反应步骤缩短,操作简化,收率提高.