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马钱子减毒增效方法
马钱子减毒增效主要方法有炮制:砂烫、清炒、爆压、烘烤、微波、麻黄、阳江九制、大米砂炒、绿豆煮、醋泡等;配伍中药也有减毒增效作用,如配伍地黄、甘草、白芍、赤芍、肉桂、桂枝、地龙、洋金花等;其他方法有超细粉体技术、马钱子碱脂质体、马钱子总生物碱隐形脂质体、双向发酵法、脱毒试验、优化总生物碱、碱免疫纳米微粒等;无论采用何种方法降低毒性及增强疗效,都伴随有化学成分的改变,尤其是含量较高的生物碱类成分士的宁和马钱子碱;研究主要针对降低主要毒性成分士的宁和马钱子碱含量,尤其是士的宁,对其它成分研究相对较少;未来期待加强减毒后毒理学研究,重视毒效相关性,利用现代科技和手段积极探索新方法,重视临床有长期应用基础的方法,尤其是对临床有较长应用历史,较为安全有效方法进行深入研究.
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运用纳米马钱子碱脂质体治疗类风湿性关节炎的临床研究
目的:研究纳米马钱子碱脂质体治疗类风湿性关节炎的初步临床研究.方法:将应用乙醇滴入法所制备的纳米马钱子碱脂质体冻干制剂与注射用水混合制备成纳米马钱子碱脂质体喷雾制剂治疗30例类风湿性关节炎患者.结果:显效6例,有效18例,无效6例,总有效率80.0%.起效时间快者在首次用药后35±10.8min,疼痛大程度缓解时间为2.5±0.3h,疗效持续时间为10.9±2.2h.结论:纳米马钱子碱脂质体喷雾制剂对类风湿性关节炎有镇痛、消肿作用以及对局部皮肤无刺激性.
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马钱子碱脂质体透皮制剂的安全性及药效学研究
采用乙醇滴入法制备平均粒径为54 nm、包封率为72%的马钱子碱脂质体;以同剂量纯马钱子碱为对照,考察马钱子碱脂质体透皮制剂的皮肤急性毒性,皮肤过敏性,镇痛抗炎效果以及在240 min内的作用持续性.结果显示:所制备的透皮制剂无皮肤急性毒性、无皮肤致敏性,毒性显著低于普通马钱子碱;镇痛抗炎效果好于同剂量的马钱子碱溶液,且呈现良好的剂量相关性,相同时间内本制剂比同剂量马钱子碱药效更持久.由此可见,脂质体包覆能有效降低马钱子碱的毒性,提高其镇痛抗炎疗效,同时实现药物的长效作用.