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荧光光谱法研究蛇床子素与β-环糊精及其衍生物的包合作用
目的 通过荧光光谱法探讨β-环糊精(β-CD)、磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基β-环糊精(M-β-CD)对蛇床子素的包合作用. 方法 固定l×10-4 mol/L蛇床子素磷酸缓冲溶液浓度不变,分别加入不同体积的浓度为0.01 mol/L的β-CD、M-β-CD、HP-β-CD、SBE-β-CD溶液,观察蛇床子素的荧光强度的变化,并用荧光双倒数法对包合常数进行计算. 结果 当β-环糊精及其衍生物的浓度由0-2.2×10-4 mol/L不断改变时,蛇床子素的荧光强度不断增强,说明了有包合物生成. 结论 β-环糊精及其衍生物与蛇床子素的包合具有良好的线性关系,蛇床子素可以进入到β-环糊精及其衍生物的疏水空腔内,形成包合比为1∶1的包合物.
关键词: β-环糊精及其衍生物 包合作用 荧光光谱法 蛇床子素 -
β-环糊精及其衍生物对阿奇霉素的溶解度及溶出度的影响
为提高阿奇霉素(1)的溶解度和溶出度,采用饱和溶液法制备1的β-环糊精(β-CD)或其衍生物(羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精和2,6-二甲基-β-环糊精)包合物,并以正交设计优化了包合工艺.熔点法、红外光谱、扫描电镜分析结果证实1被β-CD及其衍生物包合.考察了优化所得4种包合物的包合率、溶解度和溶出度.结果表明,包合物的溶解度和溶出度均显著高于1原药及物理混合物,但包合率偏低(55.6%~60.5%).其中,2,6-二甲基-β-环糊精对增大1的溶解度和溶出度的效果显著.25℃时1的2,6-二甲基-β-环糊精包合物的溶解度为1016.5 μg/ml,是原药(34.2 μg/ml)的29.7倍;在pH 6.8磷酸盐缓冲液中180 rmin的溶出率约为90%.
关键词: 阿奇霉素 β-环糊精及其衍生物 包合物 增溶作用 溶出度