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靶向端粒G-四链体手性钌配合物的抗肿瘤活性研究

黄竹娟;苏宁;吴绍锋;林锐珊;郭建超;张小年

摘要: [目的]研究手性钌配合物∧-[Ru(bpy)2(pyip)] 2+(∧-OMe)、△-[Ru(bpy)2(pyip)]2+(△-OMe)及其外消旋化合物[Ru(phen)2p-MOPIp]2+(dl-OMe)在体外实验中的抗肿瘤活性.[方法]3种配合物分别作用于人胃癌细胞株(MGC-803),人结肠癌细胞株(Colo205),人乳腺癌细胞株(MCF-7),人肺腺癌上皮细胞株(A549),人肝癌细胞株(HepG2),人舌鳞状细胞癌株(SCC-9)48 h,以人胃黏膜上皮细胞株(GES-1)为正常对照细胞株,顺铂为阳性对照药物,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法筛选出其中半抑制浓度(IC50)小的药物和药敏作用好的肿瘤细胞.筛选出药物和肿瘤细胞后,再用MTT法测定24、48、72 h相应药物对肿瘤细胞的抑制作用;Hoechest33342染色法测定其对肿瘤细胞的凋亡诱导作用.[结果]MTT法筛选出∧-OMe对胃癌MGC-803细胞的增殖抑制作用好,即(IC50)小,在作用48 h的半数抑制浓度为:7.4 mg/L,且呈现很好的时间和剂量依赖性.Hoechest33342染色显示,在药物处理48 h后,随着药物浓度增加,药物促凋亡作用越明显.[结论]手性钌配合物具有良好的抗肿瘤活性,其中以∧-OMe抗肿瘤活性好.

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