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99Tcm直接法标记血管抑素

张金赫;徐海峰;邵秋菊;袁梦晖;周润锁;周亮飞

摘要: 目的: 探索用99Tcm直接标记血管抑素(angiostatin, AS)的方法,并研究标记产物的体外稳定性及其生物活性. 方法:制备的AS经鉴定后,分别用2-巯基乙醇(2-ME)和氯化亚锡(SnCl2)还原法进行标记,并用正交设计筛选佳合成条件;对标记产物用纸层析法及Sephadex G-50层析柱分离测标记率;产物中分别加入牛血清白蛋白(BSA)、生理盐水及不同摩尔比的半胱氨酸(Cys)以观察其体外稳定性;用人脐静脉内皮细胞系ECV304观察其生物活性. 结果:2-ME法佳标记条件为AS 100 μg,PB(0.5 mol*L-1, pH 7.3) 1 mL, 2-ME 100 μg, 亚甲基二膦酸盐(MDP)(用1 mL生理盐水溶解) 10 μL,加入99TcmO4- 185 MBq,标记率可达(97.0±1.5)%; SnCl2法为AS 100 μg,硼酸缓冲液(0.1 mol*L-1, pH 9.0) 1 mL, 20 g*L-1 SnCl2 (1 mol*L-1盐酸作为溶剂) 20 μL加入MDP药盒,用去氧水稀释至1 mL, 取20 μL,加入99TcmO4- 185 MBq,标记率可达(90.0±3.0)%. 产物在体外稳定;细胞培养观察其抑制内皮细胞生物活性与AS无显著差异. 结论:用99Tcm直接法标记AS简单高效,且对AS生物活性无明显影响.

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