中国临床药理学杂志
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology 중국림상약리학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 1.91
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-6821
- 国内刊号： 11-2220/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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替格瑞洛与氯吡格雷对急性非ST段抬高型心肌梗死患者经皮冠状动脉介入术后炎症因子的影响
目的 观察替格瑞洛与氯吡格雷对急性非ST段抬高型心肌梗死患者经皮冠状动脉介入(PCI)术后炎症因子的影响.方法 160例急性非ST段抬高型心肌梗死患者按术前使用抗血小板药物的不同分为试验组79例和对照组81例.试验组给予阿司匹林300 mg,替格瑞洛180 mg,以后给予阿司匹林100 mg,每天1次,替格瑞洛90 mg,每天2次;对照组给予阿司匹林300 mg,氯吡格雷600 mg,以后给予阿司匹林100 mg,每天1次,氯吡格雷75 mg,每天1次.分别测定经皮冠状动脉介入术前、术后24 h、术后7d、术后1个月时炎症因子C-反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、可溶性CD40配体(sCD40L)的含量,观察2组患者不同时间点的炎症因子水平.结果 与术前比较,2组CRP,IL-6,TNF-α在术后24h,术后7d,术后1个月均显著降低,sCD40L显著升高(P＜0.05).与对照组比较,试验组CRP、IL-6浓度在术后24 h、术后7d、术后1个月均明显降低(P＜0.05).结论 替格瑞洛较氯吡格雷能够显著降低急性非ST段抬高型心肌梗死患者PCI术后炎症因子的浓度.
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拉莫三嗪与奥卡西平对原发性三叉神经痛患者疼痛和睡眠质量的影响
目的 观察拉莫三嗪与奥卡西平对原发性三叉神经痛患者疼痛和睡眠质量的影响.方法 80例原发性三叉神经痛患者随机分为对照组40例和试验组40例,试验组口服拉莫三嗪,每天25～ 300 mg;对照组口服奥卡西平,每天300～1800 mg,2组治疗3个月.观察2组患者的临床疗效、疼痛程度、主观睡眠质量、入睡时间、睡眠时间、睡眠效率、睡眠障碍、催眠药物、日间功能障碍和睡眠质量.结果 试验组的总有效率为92.50％,显著高于对照组的72.50％(P＜0.05).治疗后,试验组的视觉模拟评分明显低于对照组.2组患者的主观睡眠质量、睡眠时间、睡眠效率、入睡时间、日间功能障碍、催眠药物、睡眠障碍和总睡眠质量低于治疗前,且试验组低于对照组(P＜0.05).试验组的头晕、疲倦、嗜睡、恶心、呕吐发生率与对照组比较,差异无统计学意义(P＞ 0.05).结论 拉莫三嗪治疗原发性三叉神经痛比奥卡西平有较好的临床疗效,可降低患者的疼痛程度,提高患者的睡眠质量.
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雾化吸入伊洛前列素对新生儿持续性肺动脉高压的临床疗效
目的 观察雾化吸入伊洛前列素对新生儿持续性肺动脉高压的临床疗效.方法 40例新生儿持续性肺动脉高压患儿随机分为试验组和对照组,每组20例.对照组雾化吸入0.9％ NaCl;试验组雾化吸入伊洛前列素1～2μg·kg-1,吸入时间为5～10 min,连续治疗3 d.观察2组的临床疗效及治疗前后的平均肺动脉压、动脉血氧分压(PaO2)指标变化.结果 试验组治疗有效率为75％,显著高于对照组的5％(P＜0.05).试验组治疗前后平均肺动脉压分别为(25.95±3.35),(18.55±2.45) mmHg;对照组分别为(24.45±3.65),(24.55±3.75) mmHg;治疗后,试验组平均肺动脉压显著低于治疗前和对照组(P＜0.05).试验组治疗前后动脉血氧分压分别为(45.66±4.73),(63.13±5.55) mmHg;对照组分别为(43.25±4.33),(43.13±4.55) mmHg,治疗后,试验组动脉血氧分压显著高于治疗前和对照组(P＜0.05).结论 雾化吸入伊洛前列素治疗新生儿持续肺动脉高压有一定的临床疗效.
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癃清片预防膀胱镜检术后下尿路感染的临床研究
目的 观察癃清片在预防膀胱镜检术后下尿路感染的临床疗效.方法 96例膀胱镜检的患者随机分为试验组52例和对照组44例,试验组饭后1h口服癃清片,每次4.8g,每日2次.对照组口服左氧氟沙星片,每次0.2g,每日2次.观察2组患者术后下尿路症状以及舌、苔、脉象情况,评估下尿路感染的发生率.结果 试验组和对照组在膀胱镜检术后的泌尿系感染发生率分别为8.0％,7.1％,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 单用癃清片或单用左氧氟沙星在预防膀胱镜检术后下尿路感染疗效相当.
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胺碘酮联合丹参酮ⅡA磺酸钠治疗急性心肌梗死并发房颤的效果
目的 观察胺碘酮联合丹参酮ⅡA磺酸钠治疗急性心肌梗死并发心房颤动(房颤)的效果.方法 98例急性心肌梗死并发房颤患者按照随机数字表法分为试验组和对照组,对照组静脉滴注胺碘酮150 mg·d-1;试验组静脉滴注胺碘酮150 mg·d-1联合静脉滴注丹参酮ⅡA磺酸钠150 mg·d-1,2组均治疗10d.用酶联免疫吸附法检测治疗前后血清C反应蛋白(CRP)变化情况,并记录2组患者缺血事件发生情况.结果 治疗前,试验组与对照组的血清CRP分别为(24.63±10.58),(24.57 ±11.12)mg·L-1 (P ＞0.05).治疗后,试验组与对照组的血清CRP分别为(13.21±10.25),(21.52±13.22)mg·L-1(P ＜0.05),试验组疗效较好.试验组患者心力衰竭、房颤复发率、病死率均低于对照组患者(P＜0.05).结论 胺碘酮联合丹参酮ⅡA磺酸钠治疗心肌梗死并发房颤效果显著且较安全.
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达立通颗粒对糖尿病胃轻瘫患者的临床疗效与安全性
目的 观察达立通颗粒治疗糖尿病胃轻瘫患者的临床疗效与安全性.方法 64例糖尿病胃轻瘫患者随机分为试验组和对照组,各32例.对照组患者口服多潘立酮片,每次10 mg,每天3次;试验组在对照组的基础上给予达立通颗粒,每次6 g,每天3次,2组均连续治疗1个月.比较2组患者的临床疗效,患者的血浆胃动素水平、胃泌素水平及复发率,同时观察2组不良反应发生情况.结果 试验组有效率为96.9％,显著高于对照组的78.1％ (P ＜0.05).治疗后,2组血浆胃动素、胃泌素水平均显著高于治疗前,试验组显著高于对照组(P＜0.05).治疗后半年以及1年后试验组的复发率均显著低于对照组(P＜0.05).对照组不良反应发生率为12.5％,显著高于试验组的3.1％,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 达立通颗粒对糖尿病胃轻瘫患者的临床疗效较好,显著改善患者的血浆胃肠激素水平.
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帕罗西汀联合唑吡坦治疗原发性失眠的临床疗效与安全性
目的 观察帕罗西汀联合唑吡坦与单用唑吡坦治疗原发性失眠的临床疗效与安全性.方法 57例原发性失眠患者随机分为试验组29例和对照组28例.试验组口服帕罗西汀10～20 mg·d-1,唑吡坦5～10 mg·d-1;对照组口服唑吡坦5～10 mg·d-1,2组疗程均为8周.治疗前后分别用多导睡眠图和匹兹堡睡眠质量指数量表评价2组的临床疗效;用不良反应症状量表(TESS)评估安全性.结果 治疗后,试验组入睡时间、觉醒时间、睡眠时间分别为(29.60 ±4.80),(81.65±33.11),(388.75±32.81) min,显著优于对照组的(35.00±3.91),(121.29±32.48),(339.51±35.26)min(P＜0.05).试验组的睡眠效率为(82.67±6.88)％,显著优于对照组的(73.69±7.01)％(P＜0.05).试验组匹兹堡睡眠质量指数总分为(6.07±2.05),显著低于对照组的(8.57±2.47)(P＜0.05).试验组不良反应发生率为27.59％,显著高于对照组的7.14％ (P ＜0.05).结论 帕罗西汀联合唑吡坦治疗原发性失眠患者疗效更优,且安全性高.
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双氯芬酸联合活血祛瘀汤对骨折早期软组织挫伤的疗效及对血液流变学的影响
目的 观察双氯芬酸联合活血祛瘀汤对骨折早期软组织挫伤的疗效及对血液流变学的影响.方法 将2012年8月至2014年8月收治的100例骨折合并软组织挫伤患者,按照随机数字表法分为试验组和对照组(均50例).对照组,肌内注射双氯芬酸钠注射液50 mg,1次/天,给药2d;口服云南白药胶囊,0.25 g/次,3次/天,用药7d.在对照组基础上,试验组早晚服用活血祛瘀法汤200 mL,共服用7d.比较2组患者治疗前和治疗第1,3,5,7天的疼痛程度、患肢肿胀度,并评价2组患者治疗前后血液流变学指标及组织胰岛素样生长因子-1(IGFs-1)、蛋白表达水平.结果 治疗7d后,试验组与对照组的总有效率分别为94.0％,78.0％,试验组总有效率显著高于对照组(P＜0.05).在后3个时间点,试验组的疼痛程度、患肢肿胀度显著低于对照组(P＜0.05);治疗7d后,试验组全血黏度、血浆黏度、红细胞沉降率及红细胞比容都显著低于对照组(P＜0.05).2组患者治疗后IGFs-1 mRNA、蛋白表达水平均显著升高(P＜0.05);试验组在治疗后IGFs-1 mRNA、蛋白表达水平亦显著高于对照组(P＜0.05).结论 双氯芬酸联合活血祛瘀汤较单用西药能够使患者病情显著改善.
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促红细胞生成素治疗老年心力衰竭合并贫血的临床疗效及安全性
目的 观察促红细胞生成素治疗老年心力衰竭合并贫血的临床疗效及安全性.方法 73例老年心力衰竭合并贫血患者随机分为对照组36例与试验组37例.对照组接受常规抗心力衰竭治疗,试验组在对照组的基础上口服铁剂200 mg,同时皮下注射促红细胞生成素,每次3000 IU,1周2次,疗程为4个月.观察2组患者治疗前后的脑钠肽、血红蛋白、左心室射血分数、左心室舒张末期内径、6 min步行距离及心血管不良事件发生率.结果 试验组患者治疗后脑钠肽水平显著小于治疗前及对照组治疗后(P＜0.05).试验组患者治疗后血红蛋白、左心室射血分数及6 min步行距离均显著大于治疗前及对照组治疗后(P＜0.05).对照组治疗前后上述指标差异均无统计学意义(P＞0.05).对照组治疗后心血管事件发生率为27.78％,显著高于试验组的13.51％(P＜0.05).结论 促红细胞生成素辅助治疗老年心力衰竭合并贫血可显著提高临床疗效,降低主要心血管不良事件的发生率.
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川芎嗪注射液治疗酒精性肝纤维化的临床疗效及安全性评价
目的 评价川芎嗪注射液治疗酒精性肝纤维化的临床疗效及安全性.方法 将54例酒精性肝纤维化患者随机分为对照组27例和试验组27例.对照组予以静脉滴注甘草酸二铵注射液0.2g,qd;试验组予以静脉滴注盐酸川芎嗪注射液80 mg,qd.2组患者均治疗8周.治疗后,比较2组患者的临床疗效、血清肝纤维化相关指标、骨桥蛋白、尿酸水平及肝功能,以及不良反应的发生情况.结果 治疗后,试验组的总有效率为92.59％显著高于对照组的74.07％(P＜0.05).治疗后,试验组的血清透明质酸酶、层黏连蛋白、Ⅲ型前胶原、Ⅳ型胶原、骨桥蛋白、尿酸、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、γ-谷氨酰转肽酶、总胆红素水平均显著低于对照组(P＜0.05).2组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 川芎嗪注射液治疗酒精性肝纤维化的临床疗效确切,其能显著改善酒精性肝纤维化患者血清中肝纤维化相关指标、骨桥蛋白、尿酸水平,从而抑制肝纤维化发展,改善肝功能,安全性高.
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小鼠酒精性肝损伤过程中肝糖原的表达变化
目的 研究肝糖原在小鼠酒精性肝损伤过程中的动态变化及意义.方法 60只雄性小鼠随机分为2组:正常组(n=10),模型组(n=50).正常组小鼠直接处死取肝;模型组小鼠每天给予56度红星二锅头(15 mL· kg-1),连续灌胃5周,建立酒精性肝损伤模型.于建模第1,2,3,4,5周,各处死10只,取肝组织.用糖原过碘酸雪夫氏(PAS)染色,检测各组肝组织切片中肝糖原的表达情况即平均光密度值(MOD).结果 与正常组的MOD值(0.22±0.04)相比,模型组第1周(0.19±0.06 vs0.22±0.04,P＜0.01),第2周(0.17±0.05 vs 0.22±0.04,P＜0.01),第3周(0.14±0.02 vs0.22±0.04,P＜0.01),可见肝糖原含量依次下降,至第3周(0.14±0.02)肝糖原含量低;而模型组第4周(0.17±0.07 vs0.14±0.02,P＜0.01),第5周(0.19±0.03 vs0.17±0.07,P＜0.05)肝糖原含量呈上升趋势.结论 小鼠酒精性肝损伤过程中,肝糖原的变化规律为先减少后增加.
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姜黄素壳聚糖微球制备及对2型糖尿病大鼠模型糖脂代谢的影响
目的 制备姜黄素壳聚糖微球并研究其对2型糖尿病模型大鼠糖脂代谢的影响.方法 用乳化分散-戊二醛交联法制备姜黄素壳聚糖微球.高脂饲料连续喂养SD大鼠4周后,腹腔注射链脲佐菌素(25 mg·kg-1),建立2型糖尿病大鼠模型.将大鼠随机分为正常组、模型组和3个剂量实验组(姜黄素壳聚糖微球,50,150,250 mg·kg-1)共5个组.于给药前后,测定空腹血糖、空腹胰岛素、餐后2h血糖等指标,以及测定血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)含量;并用荧光定量PCR技术检测血清中7个microRNA分子的表达量.结果 制备的微球粒径均匀,载药量合适.给药后,与正常组比较,模型组、实验组大鼠的FBG、2PBG含量明显升高;血清中TC、TG、LDL水平均明显增高,HDL水平下降;microRNA的表达量也明显上调(均P＜0.05).高剂量实验组组的疗效更佳.结论 姜黄素壳聚糖微球的制备简单方便,重复性好,其可改善2型糖尿病大鼠中的糖脂代谢紊乱的状况.
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促肾上腺皮质激素释放激素1型受体拮抗剂CP154,526潜在靶点预测研究
目的 虚拟筛选促肾上腺皮质激素释放激素1型受体拮抗剂(CP154,526)的潜在作用靶点.方法 本研究以CP154,526为研究对象,以PharmMapper服务器为工具,采用反向分子对接法筛选它的潜在靶点,并采用PyRx 0.8软件中Autodock vina进行正向分子对接验证.结果 靶蛋白转甲状腺素蛋白(TTR)与CP154,526的打分排前,它们的药效团分子特征一致.CP154,526与TTR的核心氨基酸有相互作用.结论 TTR可能是CP154,526的作用靶蛋白之一.
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茵栀黄水提物对胆汁淤积小鼠的作用研究
目的 研究茵栀黄水提物(YZH)对α-异硫氰酸酯(ANIT)诱导的胆汁淤积小鼠的作用.方法 小鼠按照体重随机分为6组:正常组、模型组、3个剂量(7.2,3.6,1.8g· kg-1)YZH组及熊去氧胆酸(UDCA)组,均连续给药5d.给药后第6天,给与ANIT(75 mg· kg-1)制备胆汁淤积模型,然后继续给YZH或UDCA(120 mg·kg-1),连续2d.处死动物,取血、肝及肾组织,用HPLC-MS/MS测定血清胆酸含量,免疫印迹法考察胆酸转运体表达.结果 YZH可明显缓解肝损伤,并显著降低血清中胆酸、牛磺胆酸盐及甘氨胆酸盐含量,增加肝转运体Na+-牛磺胆酸共转运多肽(Ntcp)和多药耐药相关蛋白4(Mrp4)和肾机阴离子转运蛋白3(Oat3)的表达.结论 YZH对胆汁淤积小鼠有明显的改善作用,其机制可能与增加肝转运体Ntcp和Mrp4表达以及肾转运体Oat3的表达有关.
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白藜芦醇对大鼠肝癌细胞CBRH7919凋亡的诱导作用研究
目的 研究白藜芦醇对大鼠肝癌细胞CBRH7919凋亡的诱导作用.方法 将大鼠肝癌细胞CBRH7919分为2组:A组用80 μmol·L-1的白藜芦醇处理,B组加入等量的二甲基亚砜(DMSO);选取大鼠正常肝细胞BRL-3A作为对照组,也将细胞分为2组:C组用80 μmol·L-1的白藜芦醇处理,D组加入等量的DMSO;比较各组细胞的细胞活性、细胞周期变化、caspase-3、bcl-2和bax的表达水平和线粒体膜电位.结果 A组细胞的细胞活力较B组细胞的活力明显减弱(P＜0.05).A、B、C、D组细胞G0/G1分别为(35.67±3.38)％,(48.12±5.01)％,(41.98±4.05)％,(41.87±4.11)％.A组细胞处于G0/G1期细胞比例明显少于B组(P＜0.05),且2组细胞的caspase-3、bcl-2和bax的表达水平和线粒体膜电位有明显差异(P＜0.05).C组和D组细胞的细胞活性、细胞周期变化、caspase-3、bcl-2和bax的表达水平和线粒体膜电位无明显差异(P＞0.05).结论 白藜芦醇可有效诱导大鼠肝癌细胞CBRH7919的凋亡,其可能是通过调控Bcl-2/Bax的表达和引起线粒体膜的去极化发挥抗肿瘤作用.
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比较超声与血清学检查对早期类风湿性关节炎兔模型的敏感性
目的 研究超声是否能较血清学检查更有效发现早期类风湿关节炎(RA)兔模型的病变.方法 把25只新西兰大白兔按照随机表分为2组:对照组5只,模型组20只;以卵清蛋白诱导类风湿性关节炎.以超声检测双侧膝关节的RA病变.酶联免疫吸附法检测血管内皮生长因子(VEGF)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平.在制模第4,8,12,15周,超声引导下活检,获取滑膜病理,制作病理切片,镜下观察病理改变.结果 模型组,各时间点测量的超声滑膜厚度、中滑膜厚度、VEGF、TNF-α水平均高于对照组基线水平(P＜0.05).滑膜与血清学改变具有相关性.超声下,滑膜出现明显增厚,早、晚分别出现在关节腔注射后1,7d;血清VEGF与TNF-α明显上升,早出现在关节腔注射后14,35 d,晚分别出现在造模后35,42 d.滑膜厚度出现显著增厚的时间较VEGF与TNF-α早(P＜0.05).滑膜厚度、VEGF、TNF-α结果与病理学评分的相关性分析中,滑膜厚度的相关性高(P＜0.05).结论 在初期、早期关节关节炎观察指标中,超声检查较血清学更为敏感.
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苏合香对脑微血管内皮细胞氧糖剥夺/复氧损伤的影响
目的 研究苏合香对小鼠脑微血管内皮细胞(bEnd.3)的保护作用.方法 空白对照组给予DMEM培养基于孵箱中正常培养24 h;模型组予以氧糖剥夺8h/复氧16 h;实验A、B、C、D组分别予以10,50,100,200 μg·mL-苏合香培养24h后,再予以氧糖剥夺8h/复氧16 h.用细胞增殖与活性检测试剂盒和均质膜完整性检测试剂盒检测细胞活力和乳酸脱氢酶(LDH)释放量,用酶联免疫吸附法检测bEnd.3上清液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的含量.结果 与空白对照组比较,模型组细胞活力明显降低,LDH释放量和细胞上清液中TNF-α和ICAM-1的含量均明显升高(P＜0.05).与模型组比较,实验A、B、C、D组细胞活力明显升高,LDH释放量明显减少,细胞上清液中TNF-α和ICAM-1的含量不同程度地降低(P＜0.05).结论 苏合香能够改善氧糖剥夺/复氧诱导的脑微血管内皮细胞的损伤,其机制可能是通过降低相关炎症因子的表达而发挥脑保护作用.
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四逆散对创伤后应激及睡眠障碍大鼠海马区神经元放电频率的作用
目的 研究四逆散干预创伤后应激及睡眠障碍的电生理机制.方法 SD大鼠50只均分为5组:空白组、生理盐水组、模型组、实验组、对照组.于应激造模前1h,实验组灌胃四逆散水煎液(含生药0.24 g·mL-1),对照组给与盐酸帕罗西汀水溶液(0.42 mg·mL-1)灌胃(10 mL·kg-1),生理盐水组以及模型组给予等体积生理盐水,每天1次,连续7d.用电流刺激法制备创伤后应激大鼠模型.用在体多通道神经信号采集(M-NEMEA)技术检测海马CA1/CA3区神经信号.结果 神经元平均放电频率,模型组CA1/CA3(2.03/1.99Hz)明显低于生理盐水组CA1/CA3(8.96/9.62 Hz),表明幽闭电击能明显抑制海马区神经元放电频率.实验组CA1/CA3 (7.63/7.87 Hz)和对照组CA1/CA3(6.96./7.90Hz)的放电频率明显高于模型组,表明四逆散以及盐酸帕罗西汀能明显改善神经元放电活动.结论 四逆散、盐酸帕罗西汀对大鼠海马区神经元放电频率有显著的正向调节作用.
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北五味子提取液对高脂血症大鼠血液流变学和微循环作用的研究
目的 研究北五味子提取液(SCE)对高脂血症大鼠血液流变学和微循环的影响.方法 选取60只雄性Wistar大鼠,按照体重随机分均成6组,每组10只:空白组、模型组、对照组(山楂精降脂片24.3 mg·kg-1)、3个剂量(SCE,60,20,5 mg· kg-1)实验组.每天1次,连续灌胃21 d.第8天开始,每天1次灌胃高脂乳剂0.01 mL·g-1,连续14 d(空白组除外).第22天麻醉后,用微循环观测图象处理系统进行肠系膜微循环的观测;颈动脉取血,用血液黏度计进行血液流变学指标的测定.结果 与模型组比较,中、大2个剂量实验组及对照组的微静脉内径[(14.86±3.84),(14.23±1.61),(14.05 ±2.14) μm]、微动脉内径[(9.60±1.42),(9.43±0.92),(9.43±0.77) μm]和毛细血管数[(33.60±5.12),(37.00±2.28),(33.33±3.30) μm]均显著升高(P＜0.05,P＜0.01);全血粘度切变率均明显降低(P ＜0.05,P＜0.01).结论 SCE可以降低全血的血液粘度,可以有效改善高脂血症大鼠的徽循环状况.
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慢性肾疾病和尿毒症毒素对非肾清除影响的研究进展
慢性肾疾病不仅影响经肾消除的药物的药代动力学和药效学,也会影响药物的非肾清除.慢性肾疾病能够影响肝和肠道的药物代谢酶及转运体的活性及其表达,进而影响药物的非肾清除.因此,本文将就慢性肾疾病对肝和肠道药物代谢酶和转运体影响的相关研究及产生这种影响的相关尿毒症毒素的新研究进展做一综述.
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药物临床试验过程中研究药物的管理特点
在药物临床试验过程中,研究药物的管理是试验过程中的重要组成部分.随着国家食品药品监督管理总局对临床试验的严格监管,试验药物管理的规范化和精细化将是各临床试验机构必须重视的问题.本文就研究药物的管理模式、如何加强药物的规范化管理、药物管理的各个环节需要注意的要点进行了探讨.
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莫西沙星致神经系统毒性及精神障碍的系统评价
目的 探讨莫西沙星引起神经系统毒性及精神障碍的发生情况及相关危险因素.方法 检索中国知网、维普、万方、PubMed、Metstr、EMbase 6个数据库,检索时限均从建库至2015年8月.纳入关于莫西沙星引起神经系统毒性及精神障碍不良反应(ADR)的报道及临床研究,用Microsoft Excel软件对年龄、性别、服药后ADR出现的时间、原发病进行分类整理和归纳,分析其规律和特点.结果 终共纳入文献31篇,其中英文2篇,中文29篇.莫西沙星致神经系统毒性及精神障碍男性多于女性,在高年龄组发生率较高,尤其集中在＞ 70岁年龄段;神经系统毒性及精神障碍出现时间短为用药5 min后,长为用药8d后,大多集中在服药30 min～3 d内;原发病多为肺炎.结论 莫西沙星致神经系统毒性及精神障碍与年龄、原发疾病、服药时间存在相关性.
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氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究
目的 用HPLC-MS/MS法手性拆分氨氯地平,高通量分析氨氯地平对映体在健康人体内的立体选择性药代动力学.方法 12例健康男性受试者单次口服氨氯地平5mg,用Oasis HLB 96孔固相萃取板提取氨氯地平,以氯氮革为内标,用CHIRAL-AGP柱(4.0 mm× 150 mm,5μm)进行手性对映体分离,流动相10mmol·L-乙酸铵缓冲液(pH 4.38)-异丙醇(98∶2).结果 S-(-)-氨氯地平和R-(+)-氨氯地平主要药代动力学参数:Cmax分别为(3.19±0.50),(1.99±0.27)ng·mL-1;tmax分别为(6.17±0.57),(6.80±1.60)h;t1/2分别为(38.10±4.75),(32.54±6.58)h;AUC 0-∞分别为(195.48±39.20),(140.45±18.00)ng·mL-1·h.结论 本方法操作简便快速,灵敏度高,精密度好,可实现受试药人体手性药代动力学的高通量分析;S-(-)-氨氯地平对映体和R-(+)-氨氯地平对映体在健康男性人体内存在立体选择性差异.
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氨氯地平对重组人细胞色素P450 3A5酶代谢他克莫司影响的体外研究
目的 探讨氨氯地平对重组人细胞色素P450 3A5(CYP3A5)酶代谢他克莫司的影响及其机制.方法 用重组人CYP3A5酶作为体外代谢体系,以他克莫司作为CYP3A5的底物,建立LC-MS/MS法测定重组酶CYP3A5代谢他克莫司的剩余量.体外给予氨氯地平测定其半数抑制浓度(IC50)值,并比较预孵育及共孵育时IC50值的平移,进一步通过酶失活动力学实验来测定氨氯地平介导的灭活CYP3A5酶的失活动力学常数Kinact和KI值.结果 孵育体系内源性物质不干扰测定,方法快捷、稳定、灵敏度高.CYP3A5代谢他克莫司的大反应速率常数为(23.80±2.90)pmol·min-1,米氏常数为(0.85±0.28) μmol·L-1,清除率为28 μL·min-1.共孵育实验及预孵育实验的IC50值分别为18.66,8.95μmol·L-1,氨氯地平灭活CYP3A5的灭活动力学参数Kinact和KI值分别为0.03min-1,18.87 μmol·L-1.结论 氨氯地平对CYP3A5代谢他克莫司有抑制作用,其抑制作用是通过机制性灭活来介导.
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比阿培南致药物热
1例63岁女性患者,因大肠埃希菌阳性超广谱β内酰胺酶(ESBLs+)所致泌尿道感染给予比阿培南抗感染治疗.用药至第13天患者出现浮肿红斑及发热,体温高37.8℃,考虑为比阿培南引起的药物过敏及药物热,停药.停药次日患者体温正常.给予抗过敏治疗4d,皮疹好转后出院.
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我国2004年至2014年临床分离肠杆菌科细菌对拉氧头孢的体外敏感性分析
目的 研究拉氧头孢对我国主要城市三级甲等医院住院患者2004-2014年分离肠杆菌科细菌的体外抗菌活性.方法 收集临床分离细菌,用标准琼脂二倍稀释法测定抗菌药物的低抑菌浓度(MIC)值.对2004年至2014年肠杆菌科细菌MIC结果统一进行药敏判定,获得细菌敏感率和耐药率.结果 对全国23座城市29家医院的11175株临床分离致病菌进行了MIC测定.大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的阳性率分别为66.5％,45.5％;肠杆菌科细菌对碳青霉烯类药物保持良好的抗菌活性,对除肺炎克雷伯菌、变形菌属、摩根菌属、普罗威登菌属外的肠杆菌科细菌的敏感率大于93％;肠杆菌科细菌对拉氧头孢、阿米卡星、哌拉西林/他唑巴坦也保持较好抗菌作用,其中拉氧头孢对ESBLs阳性大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌敏感率分别为97.8％,95.1％.10年间,大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对所测抗菌药物的耐药率呈增高趋势,尤其头孢菌素类耐药率增高明显.结论 拉氧头孢对肠杆菌科细菌保持较好体外抗菌活性,对ESBLs阳性、阴性菌抗菌作用相似.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
