中国临床药理学杂志
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology 중국림상약리학잡지
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会
- 影响因子: 1.91
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-6821
- 国内刊号: 11-2220/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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咪达唑仑在肝衰竭人工肝治疗中的镇静作用
目的 观察咪达唑仑在肝衰竭肝昏迷患者行人工肝治疗时的镇静作用.方法28例极度躁动影响人工肝治疗操作的患者,初始给予咪达唑仑3 mg静脉推注;继而根据患者躁动情况以1 mg·h-1持续或间断静脉泵入,每天给予总量不超过15 mg.结果 初始给予咪达唑仑3 mg,可迅速达到满意镇静深度;继而给予1 mg·h-1,可有效维持人工肝治疗顺利进行.但有2例出现一过性血压下降,暂停即可纠正;均未出现呼吸抑制.结论 咪达唑仑可对肝衰竭肝昏迷患者行人工肝治疗时的辅助镇静作用是有效和安全的.
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头孢卡品酯对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用
目的 评价头孢卡品酯对我国近年临床分离致病菌所致小鼠败血症的体内抗菌作用.方法 以小致死量(MLD)0.5 mL腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型.对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验.灌胃不同剂量的抗菌药物0.5 mL,记录给药后1-7天内小鼠成活率,用BLISS法计算50%,95%有效剂量(ED50、ED95).结果 头孢卡品酯对不产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌以及甲氧西林敏感金葡菌、青霉素敏感肺炎链球菌的ED50值在0.38 ~3.61 mg·kg-1,ED95值在1.30~17.94 mg·kg-1.结论 头孢卡品酯体内对革兰阴性菌作用优于革兰阳性菌.
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二鼠李糖脂5衍生化合物7和鼠李糖脂5以细胞壁为作用靶点的抗菌作用机制
目的 研究新化合物二鼠李糖脂衍生化合物7(DDC7)和鼠李糖脂(C5)抗革兰阳性球菌的作用机制.方法 分离纯化金黄色葡萄球菌ATCC29213细胞壁并用透射电镜观察.依据新化合物对ATCC29213已知的低抑菌浓度(MIC)结果,用肉汤二倍稀释法,检测新化合物加入不同浓度细胞壁后对ATCC29213的MIC.结果 新化合物DDC7、C5对ATCC29213的MIC为16μg· mL-1.当加入细胞壁浓度≥32 μg·mL-1,可以阻断DDC7、C5分别对ATCC29213的抑菌作用.结论 糖脂新类化合物抗菌作用部位在革兰阳性球菌细胞壁上.
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蛋氨酸脑啡肽对SH-SY5Y细胞的生长抑制作用及其对细胞内钙离子浓度的影响
目的 研究蛋氨酸脑啡肽抗肿瘤作用及对SH-SY5Y细胞内钙离子浓度影响.方法 用CCK-8法,检测蛋氨酸脑啡肽对SH-SYSY细胞的生长抑制作用;显微镜下记录给药前后细胞生长情况;流式细胞术结合Fluo 4-AM染色法,检测细胞内钙离子浓度变化,用SAS 9.1统计分析.结果 蛋氨酸脑啡肽可通过降低细胞内钙离子浓度对SH-SY5Y细胞生长产生浓度特异性抑制作用.结论 细胞内钙离子浓度变化参与蛋氨酸脑啡肽抑制SH-SYSY肿瘤细胞的生长.
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新糖脂类化合物抗菌活性及其作用机制
目的 利用革兰阳性球菌原型与L型的结构差异,研究新糖脂类化合物抗菌作用部位.方法 用肉汤二倍稀释法,测定糖脂类新化合物对金黄色葡萄菌L型的抗菌活性.结果 在体外,新化合物二鼠李糖脂衍生化合物7和鼠李糖脂cleistrioside-5对甲氧西林耐药和敏感的葡萄球菌、万古霉素耐药和敏感的肠球菌等革兰阳性球菌具有一定抗菌活性;但对革兰阴性杆菌没有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌L型亦没有抗菌活性.结论 糖脂类新化合物的作用部位可能为革兰阳性球菌的细胞壁.
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丁苯酞抗缺血性脑损害的靶细胞研究
目的 丁苯酞抗缺血性脑损害的细胞作用靶点.方法 培养大鼠原代脑微血管内皮细胞(BMECs)及神经元,将2种细胞联合培养或将BMECs培养液预处理神经元后,予神经元氧糖剥夺损伤(OGD),计算神经元存活率,观察丁苯酞对其影响.结果 丁苯酞不能直接提高神经元OGD损伤后的存活率,但能提高其中缺氧预处理及联合培养组的神经元OGD损伤后的存活率(P<0.05).结论 丁苯酞对神经元的保护作用依赖于BMECs的正常功能,提示其脑保护的直接细胞靶点是BMECs.
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石榴皮水提物对束缚浸水应激大鼠胃肠运动机能的影响
目的 研究石榴皮水提物(AEPP)对束缚-浸水应激(简称应激)大鼠胃肠运动的影响.方法 Wistar雄性大鼠随机分为空白对照组、对照Ⅰ组(三蒸水)、对照Ⅱ组(三蒸水+应激)、对照Ⅲ组(5000mg·kg-1除多酚AEPP+应激)和实验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ(50,500,5000 mg·kg-AEPP+应激)组,观察其胃溃疡指数和胃肠的运动.结果 与对照Ⅱ组比较,实验Ⅱ、Ⅲ组的胃黏膜损伤指数明显减少,胃内残留率明显增多,小肠推进率明显降低,排便时间明显延长(均P<0.05,P<0.01).结论 石榴皮多酚对应激性胃黏膜损伤、胃肠道运动机能紊乱有良好的预防作用.
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康脑液对脑缺血再灌注大鼠GFAP和NeuN表达的影响
目的 观察康脑液对脑缺血再灌注大鼠胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和神经元核抗原(NeuN)表达的影响.方法 将大鼠随机分为5组:假手术组、模型组、高、中、低剂量康脑液组;用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型;再灌注后不同时间,用免疫组化方法检测GFAP、NeuN的表达.结果 脑缺血再灌注后第3,7,14,21 d,康脑液组可减少GFAP的表达,与模型组相比差异有统计学意义(P <0.05,P<0.01),至缺血后21d,康脑液组GFAP表达已接近正常;康脑液组的NeuN表达增高,与模型组比较差异有统计学意义(P <0.05,P<0.01).结论 康脑液可抑制缺血侧大脑皮质GFAP的表达,诱导神经干细胞向神经元分化,促进神经的再生及修复.
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高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体CYP3A酶的活性
目的 以咪达唑仑为探针药用HPLC法测定大鼠肝微粒体CYP3A酶活性.方法 用ZORBAX SB-C18色谱柱分离;流动相为乙腈-水-0.1%三氟乙酸;流速为1 mL· min-1;柱温40℃;检测波长为230 nm.肝微粒体加入咪达唑仑孵育5 min后,用乙腈终止反应,加入内标溶液50 μL,混匀后离心10 min,取上清进行HPLC分析;计算Km和Vmax.结果 1-羟基咪达唑仑浓度在0.06~3.00 mg· L-1内线性关系良好;日内、日间精密度均<10%,回收率>75%.咪达唑仑羟化反应的Km =7.32μmol· L-,Vmax=0.59 nmol·min-1·mg-1 pro.结论 本方法稳定可靠,能准确反映CYP3A酶的活性.
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改性钠基蒙脱石对盐酸雷尼替丁胶囊犬药代动力学的影响
目的 HPLC法观察改性钠基蒙脱石(NM)对盐酸雷尼替丁(RH)胶囊犬药代动力学的影响.方法 随机分成8组(每组2只):RH对照组、RH/NM组、NM后3个不同时间(0.5,1.0,2.0h) RH组、NM前3个不同时间(0.5,1.0,2.0h) RH组.交叉试验3周期.在给RH后0.25,0.5,1.0,1.5,2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,8.0,10,12 h采血.HPLC法测定血浆雷尼替丁浓度,DAS软件计算主要药代动力学参数.结果 RH的主要药代动力学参数:Cmax为(3.62±1.32)μg·mL-1,AUCo_t为(8.73±1.88) μg·mL-1·h,AUCo-∞ 为(9.38±2.35)μg·mL-1· h,MRTo_t为(2.90±0.15)h,t1/2z(3.82±3.13)h,Tmax为(0.917±0.376)h.NM后3个不同时间(0.5,1.0,2.0h)RH组的Fr值分别为52.0%,73.1%,86.4%.NM前3个不同时间(0.5,1.0,2.0h) RH组的Fr值分别为57.0%,64.8%,86.9%.RH/NM组的Fr值仅29.1%.结论 改性钠基蒙脱石明显抑制盐酸雷尼替丁在犬体内的吸收,建议临床应避免给药间隔低于1h,不仅避免NM过高地抑制RH在体内的吸收,并且能提高体内生物利用度.
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清脑镇痛液的镇痛镇静作用的实验研究
目的 观察清脑镇痛液的镇痛镇静作用.方法 通过热板法和电刺激法观察镇痛作用;通过对自主活动和阈下催眠剂量戊巴比妥钠的协同作用的影响,观察镇静作用.结果 高剂量清脑镇痛液可显著延长小鼠对热刺激的痛阈(P<0.01),延长对电刺激的痛阈(P<0.05),并可减少小鼠的自主活动数(P<0.05),使催眠剂量戊巴比妥钠的小鼠入睡只数增多(P<0.05).结论 清脑镇痛液具有一定的镇痛镇静作用.
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丹曲林对骨骼肌缺血再灌注损伤的保护作用
目的 观察丹曲林对骨骼肌再灌注损伤的保护作用及可能机制.方法 SD大鼠随机分为3组:假手术组、再灌注组及丹曲林组,再灌注后,检测血清TNF-α、IL-10、MDA及组织MPO,并观察组织学变化.结果 再灌注组的MDA、MPO和TNF-α增高,丹曲林组与之相比明显降低;丹曲林组的肌损伤和白细胞聚集程度与再灌注组相比明显改善;假手术组和再灌注组IL-10水平较低,给予丹曲林则显著上调IL-10水平.结论 丹曲林能够减轻再灌注骨骼肌的炎症损伤,其机制可能是下调TNF-α表达并诱发IL-10的增多.
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谷胱甘肽转移酶基因多态性对白消安体内代谢的影响
白消安是造血干细胞移植(HSCT)前大剂量预处理方案中的常用药物,患者间存在较大的药代动力学差异和较高的不良反应发生率.白消安主要通过谷胱甘肽转移酶(GST)催化,在肝脏与谷胱甘肽(GSH)结合代谢,GST基因多态性显著影响白消安的体内代谢过程.因此可根据患者的基因型,调整白消安用量,制定个体化用药方案.
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抑郁症临床表现与治疗的性别差异
抑郁症是常见的精神障碍之一,临床上存在明显的性别差异.抗抑郁药物的药代动力学、药效学及不良反应等方面都体现出不同程度的性别差异.目前研究主要集中在激素水平和神经递质系统上.
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回顾性分析3例无症状的扁桃体结核
目的 回顾性分析3例扁桃体结核.方法 确诊3例患者同时为扁桃体和淋巴结结核.查体见浅表淋巴结无肿大,咽腔略充血,双侧腭舌弓慢性充血,双侧扁桃体2度肿大,双侧对称,表面可见干酪样物散在,干酪样物色灰黄,无臭味.影像学检查提示,无干酪样坏死的肉芽肿.病理检查结果:干酪性肉芽肿和抗酸杆菌(结核杆菌)培养阳性.结果与结论 经异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和链霉素治疗后,3例患者的C反应蛋白水平正常化.
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高效液相色谱法检测人血浆的水飞蓟宾浓度
目的 建立人血浆水飞蓟宾检测的高效液相色谱方法.方法 以卡马西平为内标,在酸性条件下,血浆经乙酸乙酯和正已烷萃取,以ZORBAX Eclipse XDB -C18为分析柱,流动相为乙腈-水-0.1%三氟乙酸(34:36:30),流速为0.8 mL·min-1;检测波长288 nm.结果 水飞蓟宾浓度在0.05 ~6.00 mg·L-1内线性关系良好(r =0.9997);低、中、高3种浓度(0.1,1.0,4.0 mg · L-1)的相对回收率分别为(99.2±4.9)%,(101.8±3.5)%和(100.7±2.6)%;日内精密度RSD分别为3.8%,2.7%和2.2%,日间精密度RSD分别为4.9%,3.3%和2.0%.结论 该方法准确可靠、简便快速,适用于人血浆水飞蓟宾的测定及其药代动力学研究.
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LC-MS/MS方法测定人血浆中盐酸非那吡啶的浓度
目的 建立LC-MS/MS法测定人血浆中盐酸非那吡啶浓度.方法 色谱柱为Capcell PAK C18,流动相为甲醇-10 mmol乙酸铵(85:15,pH =4),流速为0.15 mL·min-1,电喷雾离子源(ESI),正离子方式检测,多反应监测(MRM).结果 盐酸非那吡啶的线性范围为0.2~50.0 ng·mL-1,日内、间差RSD均≤11.5%,提取回收率为≥60.2%.结论 该方法灵敏、准确、快速,可用于人血浆盐酸非那吡啶浓度的测定.
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HPLC法测定氯氮平在精神分裂症患者的胃液、血浆及排泄物的浓度
目的 用高效液相色谱法追踪氯氮平片的体内代谢过程.方法 分别采集60例患者的胃液、血浆、粪便与尿液,滤膜过滤后,用乙醚提取、挥干,以流动相溶解残渣,测定其中的氯氮平浓度并观察其分解产物.结果 液相方法回收率在94.0%以上,相对标准偏差<2%,氯氮平在0.05~ 100.00 μg· mL-1呈良好线性关系,定量下限为7.54 ng· mL-1.60例患者中,44例患者显效,16例未见好转.结论 该法便捷灵敏,可用于氯氮平片的体内代谢分析.
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注册报送的处方药说明书样稿中警示语缺陷的典型案例讨论
目的 目前注册报送的处方药说明书样稿[警示语]项问题较多,其中应该填写本项内容的品种而未填,可能造成严重甚至危及生命的隐患.本文收集了22例缺陷[警示语]典型案例.根据我国法规要求,用注册报送的样稿和当时FDA网站公布的说明书对比的方法,逐一说明存在的问题并提出建议.
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连续单剂静脉滴注乳酸卡德沙星在中国健康志愿者的耐受性及药代动力学
目的 研究乳酸卡德沙星氯化钠注射液在健康人体内连续给药的药代动力学特征.方法 12名受试者同时予以乳酸卡德沙星氯化钠注射液进行连续静滴(每次400 mg,恒速静滴2h,每天1次,给药7 d),观察给药前后临床症状、体征、实验室指标,重点观测QT间期及糖耐量.用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血浓度,求主要药代动力学参数.结果 给药后,尿常规、血生化、心电图、糖耐量试验等亦未见有临床意义的异常的改变.出现1例与药物可能有关的轻度不良反应,停药后2日恢复正常.未见严重的药物不良反应.血药浓度约在第3天达稳态,Cmax为(7.01±1.19)mg·L-1,Cav为(2.15±0.34)mg·L-1,AUC88为(55.99±9.84) mg·L-1·h,Accumulation_Index为(1.08±0.05),DF为(310.97±9.854).结论 连续静滴乳酸卡德沙星在体内无蓄积,受试者耐受性良好.
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注射用头孢西酮钠单次给药在健康受试者的药代动力学
目的 评价注射用头孢西酮钠在中国健康受试者单次给药的药代动力学.方法 用随机双交叉静脉滴注给药方法,12名受试者随机分为2组,先后单次静脉滴注头孢西酮钠1,2 g,45 min滴完,给药间隔7d,用HPLC法测定血、尿样本.结果 先后单次静脉后的主要药代动力学参数,Cmax分别为(129.45±32.20),(251.10 ±49.59) mg· L-1;t1/2β分别为(1.65±0.31),(1.65±0.19)h;AUC0_t分别为(273.91±72.23),(557.41±108.46) mg·h·L-1.不同剂量12h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(81.9±8.6)%,(82.7±7.4)%.结论 不同给药剂量的头孢西酮钠主要药代动力学参数呈线性分布特性,药物主要通过肾脏排泄,2个剂量消除过程基本一致.
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丁苯酞及其代谢物在中国健康人体的药代动力学
目的 评价丁苯酞软胶囊在中国健康人体的药代动力学.方法 12名中国健康受试者单次空腹口服丁苯酞软胶囊200 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆样本中丁苯酞(NBP)和丁苯酞代谢物1(NBP-M1)的浓度;用Phoenix WinNolin计算药代动力学参数.结果 NBP和NBP-M1的主要药代动力学参数,t1/2分别为(10.35 ±0.79),(3.69±0.93)h;tmax分别为(1.23±0.73),(1.90±0.76)h;Cmax分别为(196.95±165.2),(1174.29±322.33) ng·mL-1;AUCo-t分别为(360.92±342.8),(5918.10±1627.51)h·ng·mL-1;CL/F分别为(977.03±664.06),(35.82±10.39) L·h-1.结论 丁苯酞口服吸收迅速,除原型物外,体内还可检测出较大浓度的代谢物.
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Ruxolitinib磷酸盐用于治疗骨髓纤维化
Ruxolifinib磷酸盐对原发和进展性骨髓纤维化有良好的治疗作用,能明显降低并维持患者的脾脏体积,改善全身症状,延长寿命.为FDA批准的首个用于治疗骨髓纤维化的新药.本文对其作用机制、药动学及临床研究等进行介绍.
关键词: 骨髓纤维化 Ruxolitinib磷酸盐
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2019 | 01 02 03 04 05 06 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
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2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 |