中国临床药理学杂志
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology 중국림상약리학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 1.91
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-6821
- 国内刊号： 11-2220/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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单剂量巴洛沙星片在健康人体的药代动力学
目的 研究巴洛沙星片(喹诺酮类抗生素)在健康志愿者体内的药代动力学.方法 采用随机开放的三周期交叉试验设计,健康志愿者12例随机分成3组,分别单剂量交叉口服巴洛沙星100、200、400 mg,以反相高效液相色谱法测定给药后不同时间点巴洛沙星的血浆浓度,血药浓度经DAS软件处理.结果 巴洛沙星的主要药代动力学参数:Cmax分别为(0.93±0.30)、(1.97±0.60)、(3.54±0.83)mg·L-1,t1/2分别为(8.78±2.65)、(8.11±1.42)、(7.68±1.31)h,AUC0～t分别为(9.9±1.4)、(20.38±3.20)、(40.02±5.54)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(10.41±1.44)、(21.19±3.16)、(44.07±7.29)mg·h·L-1.结论 单剂量口服巴洛沙星片,其消除半衰期t1/2与给药剂量无关;而Cmax、AUC0-t、AUC0～∞与剂量呈明显相关性,且随给药剂量的增大而增加.表明巴洛沙星在体内为线性动力学特征.
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亮菌甲素片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度
目的 研究亮菌甲素片(利胆药)在健康人体的药代动力学和相对生物利用度.方法 用随机交叉给药自身为对照法,20名健康受试者单次口服亮菌甲素参比和受试制剂各40 mg;用液相色谱-串联质谱法测定血浆中亮菌甲素的浓度,计算两种制剂的药代动力学参数和相对生物利用度.结果 受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数,tmax分别为(0.35±0.09)、(0.36±0.08)h;Cmax分别为(32.94±11.52)、(31.15±8.23)ng·mL-1;t1/2分别为(0.42±0.19)、(0.37±0.11)h;AUC0-t分别为(12.92±3.91)、(12.80±4.03)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(13.10±3.93)、(12.95±4.07)ng·h·mL-1.受试制剂与参比制剂的平均相对生物利用度为(102.00±16.19)%.结论 亮菌甲素片参比制剂与受试制剂生物等效.
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AMP579与腺苷对冠心病患者白介素-18表达及血小板聚集的影响
目的 研究AMP579(抗心律失常药)与腺苷对冠心病患者白介素-18(IL-18)表达和血小板聚集的影响.方法 在30例冠心病患者中,有15例为急性心梗、15例为不稳定型心绞痛;另将15例健康志愿者作为对照组.用双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELISA)和透射比浊法,观察AMP579与腺苷对冠心病患者IL-18和血小板聚集的影响.结果 与对照组相比在低浓度时,AMP579和腺苷对IL-18表达有增强效应;高浓度时,有抑制效应.AMP579和腺苷对血小板聚集均具有显著抑制效应.结论 AMP579和腺苷浓度分别在10～100 μmol·L-1、30～300 μmol·L-1时对冠心病患者IL-18的表达有促进作用;而2药在高浓度(300、1 000 μmol·L-1)时对其有抑制作用.2药浓度在10 μmol·L-1时对血小板聚集均具有显著的抑制作用.
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甲磺酸酚妥拉明口腔崩解片在健康人体的药代动力学和生物等效性
目的 研究甲磺酸酚妥拉明(抗男性勃起功能障碍药)口腔崩解片和分散片在健康人体的药代动力学及生物等效性.方法 20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂,剂量均为40 mg,剂间间隔为1周,用反相高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中甲磺酸酚妥拉明浓度,用DAS药代动力学程序计算有关药代动力学参数、相对生物利用度,并评价2种制剂生物等效性.结果 受试与参比制剂的药代动力学参数:tmax分别为(0.69±0.20)和(0.81±0.32)h,t1/2分别为(4.99±1.48)和(4.41±1.73)h,Cmax分别为(34.50±8.79)和(35.17±11.19)mg·L-1,AUC0-t分别为(100.30±23.14)和(99.95±27.51)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(104.81±23.46)和(104.85±28.61)mg·h·L-1.甲磺酸酚妥拉明的相对生物利用度为(103.10±20.60)%.结论 2种制剂具有生物等效性.
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3种头孢丙烯制剂在健康人体的药代动力学及生物等效性
目的 比较3种国产头孢丙烯制剂(第2代头孢类抗生素)在健康人体内的药代动力学,并评价3种制剂的生物等效性.方法 21名健康志愿者三交叉单剂量口服头孢丙烯片、干混悬剂和对照头孢丙烯片500 mg后,用HPLC-UV法测定血药浓度,计算其药代力学参数及评价3者生物等效性.结果 头孢丙烯片、干混悬剂和头孢丙烯片对照品的主要药代动力学参数:AUC0-9分别为(21.12±2.33)、(21.38±2.60)和(21.68±2.34)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(21.41±2.36)、(21.63±2.66)和(21.94±2.36)μg·h·mL-1;Cmax分别为(6.82±1.01)、(7.06±0.95)和(7.11±1.14)μg·mL-1;tmax分别为(1.71±0.46)、(1.45±0.38)和(1.64±0.36)h;t1/2分别为(1.23±0.12)、(1.25±0.16)和(1.21±0.13)h;MRT分别为(2.82±0.35)、(2.55±0.15)和(2.77±0.32)h;CL/F分别为(11.82±0.32)、(11.72±1.40)和(11.52±1.20)L·h-1.由AUC0-9、AUC0-∞估算的受试制剂的相对生物利用度分别为(98.2±13.3)%、(98.4±13.5)%及(99.2±12.4)%、(99.1±12.2)%.结论 头孢丙烯片、于混悬剂和头孢丙烯片对照品3种制剂生物等效.
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单次口服盐酸安妥沙星片在健康人体的耐受性
目的 评价健康男性受试者口服不同剂量盐酸安妥沙星(氟喹诺酮类抗生素)的安全性及耐受性.方法 采用开放、非对照、单一剂量递增的单中心临床研究,36名符合要求的受试者,分别单次服用盐酸安妥沙星50、100、200、400和500 mg;用药后定时对受试者进行临床观察、实验室检查和心电图、脑电图描记.结果 36名受试者全部完成了研究,其中有1例受试者用药后6 h心电图QT间期延长,24 h恢复正常,不能除外与研究药物的关系;其他受试者无不良事件出现.结论 单次应用盐酸安妥沙星是安全的,耐受性良好.
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单剂口服利巴韦林片在健康人体的药代动力学
目的 对国产利巴韦林片(抗病毒药)在健康中国男性受试者中空腹单剂量口服时的药代动力学特点进行评价.方法 受试者单剂量口服利巴韦林300 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中利巴韦林浓度,并用非房室模型计算药代动力学参数.结果 药代动力学参数:AUC0-t为(5584.91±1659.34)ng·h·mL-1;AUC0-∞为(7166.33±2224.28)ng·h·mL-1;Cmax为(442.60±148.97)ng·mL-1;tmax为(1.40±1.20)h;t1/2为(22.93±6.38)h;Ke为(0.03±0.01)h-1;Vd为(1484.37±491.50);CL为(45.67±13.90)L·h-1.结论 单剂口服利巴韦林在健康人体的代谢特征基本与文献报道参数[2-5]一致.
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黄药子对甲状腺肿大鼠模型影响的实验研究
目的 观察黄药子和黄药子(止血中药)与当归(补血中药)配伍对碘缺乏致甲状腺肿大鼠的甲状腺功能的影响.方法 制备碘缺乏致甲状腺肿大鼠模型,设正常对照组、模型对照组、黄药子组、黄药子配伍当归组.观察各组大鼠甲状腺相对重量、血清T3、T4、TSH、甲状腺滤泡上皮细胞高度、滤泡腔面积以及光镜下甲状腺形态的变化.结果 给药28天后,黄药子组甲状腺相对重量、血清T4、TSH、甲状腺滤泡上皮细胞高度、滤泡腔面积与模型对照组比较无显著性差异;但血清T3高于模型对照组,且有显著性差异,与正常组比较无显著性差异.黄药子组与黄药子配伍当归组比较无显著性差异.结论 黄药子对碘缺乏性甲状腺肿无治疗作用;黄药子配伍当归后,对其疗效也无影响.
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多剂量口服阿德福韦酯片在中国健康志愿者的药代动力学和安全性
目的 研究阿德福韦酯(抗病毒药)连续口服后在中国健康人体的药代动力学和安全性.方法 采用随机、双盲、安慰剂对照设计,15名健康志愿者第1天单剂口服阿德福韦酯10 mg;第3天起,每日口服阿德福韦酯10mg 1次,连用5天,用液相色谱-串联质谱法测定血浆和尿液中的药物浓度,计算药代动力学参数.结果 单次和多次口服阿德福韦酯10 mg达稳态后,主要药代动力学参数:AUC0-t分别为(205.8±53.1)、(288.8±90.6)ng·h·mL-1;Cmax分别为(21.5±5.1)、(26.7±7.2)ng·mL-1;tmax分别为(1.06±0.41)、(0.94±0.44)h;t1/2分别为(8.12±2.02)、(9.68±2.84)h.单次口服阿德福韦酯48 h内,以原形排入尿中的占给药剂量的(67.8±15.7)%.结论 阿德福韦酯主要经肾脏排泄,连续给药未见蓄积,血药浓度服药后在第4天达稳态,较安全.
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比较奥亭止咳露与复方可待因治疗镇咳的疗效及安全性
目的 评价奥亭止咳露(镇咳药)治疗呼吸道感染的疗效及安全性.方法 采用随机双盲对照试验,可评价病例63例,试验组32例,对照组31例;试验组口服奥亭止咳露15 mL,对照组口服复方磷酸可待因口服液15mL,均3次/日,疗程均为3～7 d.用药过程中观察患者咳嗽、咳痰变化情况和不良反应及血、尿常规肝肾功能.结果 镇咳总有效率,试验组为62.5%,对照组为60.0%;祛痰总有效率,试验组为44.4%,对照组为53.3%,组间差异无显著性(P＞0.05).试验组与对照组不良反应发生率分别为12.5%和16.1%,主要表现为头晕、嗜睡、口干、便秘、乏力、恶心等,2组相似.结论 奥亭止咳露对呼吸道感染的镇咳疗效肯定、安全性好.
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双醋瑞因治疗骨关节炎的多中心临床研究
目的 评价双醋瑞因(止痛抗炎药)治疗骨关节炎的疗效及安全性.方法 用多中心、开放试验设计,以服药前后病情改变作为疗效判断指标;372骨关节炎患者服用双醋瑞因每次1粒(50 mg),每日2次,疗程12周.均通过visual analog scale(VAS)评分判断.372例全部纳入安全性评价;而318例膝关节炎病例纳入疗效分析.结果 与治疗前相比,318例膝骨关节炎患者的关节触痛、20米步行痛评分有明显改善(P＜0.01);发生药物不良反应为6.72%(25/372),主要为轻、中度的胃肠道反应,未发生严重不良事件.结论 双醋瑞因治疗骨关节炎安全有效.
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单次静滴头孢西酮钠在中国健康志愿者的药代动力学
目的 研究中国健康志愿者单次静脉滴注头孢西酮钠注射液(半合成头孢类抗生素)的药代动力学.方法 筛选20名健康志愿者,随机分为2组,分别单次静滴头孢西酮钠注射液0.5、1 g;用高效液相色谱-紫外检测法测定给药后不同时间点的血药浓度和尿药浓度,用DAS Ver1.0软件计算药代动力学参数.结果 血药浓度-时间曲线符合二房室模型,单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1 g后,t1/2β分别为(1.54±0.62)、(1.46±0.34)h;tmax分别为(0.75±0.00)、(0.75±0.00)h;Cmax分别为(54.99±11.14)、(118.17±31.66)μg·mL-1;AUC0-t分别为(97.90±21.33)、(200.93±40.13)μg·h·mL-1.24 h尿药累积排泄率分别为(66.78±15.39)%、(48.21±11.37)%.结论 本法专属性强、灵敏度高、操作简便,在人体内呈线性药代动力学过程.
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秦皮总香豆素治疗原发性高尿酸血症临床研究
目的 评价秦皮总香豆素制剂(抗血尿酸药)对原发性高尿酸血症降低血尿酸的效应.方法 用随机、双盲、安慰剂平行组对照、剂量-反应研究设计及优效性检验,观察高尿酸血症共96例,均口服秦皮总香豆素胶囊及其安慰剂,其中低剂量组(每次2粒,每粒100 mg)33例,高剂量组(每次4粒)33例,对照组30例,均每日3次,疗程4周.结果 治疗2、4周后,秦皮总香豆素的低、高剂量组与安慰剂组比较血尿酸变化的差别均无统计学意义.结论 秦皮总香豆素对原发性高尿酸血症无降低血尿酸效应.
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高效液相色谱法测定注射用氟氯西林在健康人血浆中的浓度
目的 建立测定人血浆中氟氯西林(半合成青霉素类抗生素)浓度的高效液相色谱方法.方法 血浆样品经乙酸乙酯提取,以卡马西平为内标,用乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾(28:72)为流动相,经Zorbax XDB-C8柱分离,于225 nm波长检测.结果 氟氯西林在0.1～200.0 μg·mL-1内,线性关系良好,γ=0.9983(n=3),定量下限为0.1 μg·mL-1;低、中、高3个浓度的质控样本提取回收率为77.7%～83.0%,日内、日间相对标准差均低于10.4%.结论 本方法准确性好、操作简单,可满足药代动力学研究的要求.
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建立人血浆中拉呋替丁的液相色谱质谱联用测定方法
目的 建立人血浆中拉呋替丁(制胃酸药)的LC-MS测定方法.方法 采用单剂量单周期给药试验设计,12名健康受试者服用拉呋替丁片10 mg后,测定了不同时间内的血药浓度.在血浆0.5 mL中加入内标盐酸雷诺嗪10 μL碱化,以乙醚5 mL提取,进行LC-MS法检测.流动相由0.02%甲酸与0.5 mmol·L-1醋酸铵的水溶液和甲醇组成,流量为0.2 mL·min-1;色谱柱为Shim-Pack ODS(5 μm,150 mm×2.0 mm),质谱采用选择性离子检测方法.结果 拉呋替丁的线性范围为1.0～400.0 μg·L-1,低检测浓度为1.0 μg·L-1,批间和批内的变异系数均＜10%.结论 该法简便、准确、灵敏度高.
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观察注射用炎琥宁联合去乳糖奶粉治疗婴幼儿轮状病毒肠炎疗效
目的 观察注射用炎琥宁(抗病毒中药)联合去乳糖奶粉治疗婴幼儿轮状病毒肠炎的疗效.方法 200例轮状病毒肠炎的婴幼儿随机分为4组:补液及对症治疗(A组),A组+去乳糖奶粉(B组);A组+注射用炎琥宁(C组);A组+注射用炎琥宁+去乳糖奶粉(D组).观察疗效、退热时间、止泻时间.结果 总有效率,C、D组优于A、B组(P＜0.05);平均退热时间,C、D组短于A、B组(P＜0.05);止泻时间,D组短于其他3组(P＜0.05).结论 注射用炎琥宁联合去乳糖奶粉治疗婴幼儿轮状病毒肠炎有效、安全.
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预防流感大流行化学药物的临床评价考虑要素
在20世纪严重的传染病中,流感高居榜首.面对流感大流行对人类造成的巨大危害,本文结合预防性化学药物在流感大流行早期和流行期间对人类的积极意义,对大流行流感预防性化学药物临床评价考虑要点进行探讨,以期为该类药物的研发和评价提供参考.
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罗格列酮心血管安全性问题尚需监测与进一步评价
马来酸罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,可提高胰岛素的敏感性,从而有效控制血糖.本文通过介绍国内外的新情况,旨在引起对罗格列酮的心血管安全性的思考.
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创新药物的药代动学研究策略
在新药临床试验中,药代动力学研究占有非常重要的地位.为此,本文对临床药理学研究范畴、药代动力学策略、临床试验开发策略等进行了分析与讨论.
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己酮可可碱的药理特性和治疗用途的研究进展
己酮可可碱(PTX)为非选择性磷酸二酯酶抑制剂,能阻断cAMP转变为AMP,增加细胞内cAMP,改善血流动力学,有免疫抑制和抗纤维化等作用,且PTX的代谢产物较PTX有更强的药理作用.本文系统阐述了PTX的药理特性、作用机制、治疗用途及不良反应.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
