中国临床药理学杂志
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology 중국림상약리학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 1.91
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-6821
- 国内刊号： 11-2220/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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万古霉素耐药肠球菌基因及水平转移研究
目的 研究我国临床分离万古霉素耐药肠球菌中万古霉素耐药基因及其水平转移情况.方法 用多重PCR法检测vanA、vanB及粪肠球菌和屎肠球菌特异的ddl基因;用质粒酶切图谱分析耐药菌同源性,用液体转移和滤膜转移法研究万古霉素耐药基因水平转移情况.结果 在12株万古霉素耐药肠球菌中,有11株VanA型屎肠球菌vanA基因阳性,有1株VanB型粪肠球菌vanB基因阳性.ZB18和ZB22菌株的万古霉素耐药性可在液体环境中于肠球菌间转移,转移频率分别为3.1×10-4和1.9×10-5.在其余屎肠球菌中,万古霉素耐药性可通过滤膜转移试验在肠球菌间水平转移,转移频率为1.4×10-3～1.6×10-6;有1株VanB型粪肠球菌的万古霉素耐药性在肠球菌间不能水平转移.结论 VanA型万古霉素耐药肠球菌中均为屎肠球菌,其万古霉素耐药基因可在肠球菌间水平转移.
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普卢利沙星片在健康人体的药代动力学
目的 评价国产盐酸普卢利沙星片(第4代喹诺酮类抗生素)在健康人体的药代动力学.方法 10名健康志愿者单剂量和多剂量口服国产盐酸普卢利沙星片200 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,用Winnonlin计算药代动力学参数.结果 单剂量和多剂量给药后,Cmax分别为(1.39±5.10),(1.67±0.23)mg·L-1;tmax分别为(0.93±0.37),(1.07±0.43)h;t1/2ke分别为(6.74±1.09),(7.26±0.53)h;AUC0-∞分别为(6.64±1.68),(11.82±1.32)mg·h·L-1,多剂量AUCo-τ为(8.68±0.79)mg·h·L-1.结论 每日2次,连续口服国产盐酸普卢利沙星片11次后,体内有一定蓄积.
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注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的药代动力学
目的 研究注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4:1)(抗生素)中阿莫西林钠及舒巴坦钠在健康志愿者体内的药代动力学.方法 8名健康受试者静脉滴注阿莫西林钠2 000 mg及舒巴坦钠500 mg后,用液相色谱-质谱联用法同时测定血浆中阿莫西林和舒巴坦的浓度.结果 血浆中的阿莫西林和舒巴坦的Cmax分别为(105.40±16.42),(49.87±9.62)μg·mL-1;t1/2分别为(1.68±0.75),(1.77±0.62)h;AUC0-tn分别为(163.44±45.88),(79.66±22.42)μg·h·mL-1;CL分别为(12.80±3.14),(6.61±1.57)L·h-1;Vz分别为(30.90±14.80),(17.22±7.61)L;MRT分别为:(2.41±0.22),(1.86±0.23)h.结论 2种药在体内的药物浓度比约为2:1;12 h尿药累积排泄率阿莫西林钠为60%,舒巴坦钠为70%.
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测定慢性心衰患者脑钠肽水平及血管舒张反应
目的 测定慢性心力衰竭患者血脑钠肽(BNP)水平以及血流调节的血管舒张反应(FMD).方法 用荧光免疫法测定血浆BNP水平,用心脏彩色多普勒超声诊断仪测定左室功能以及肱动脉血流调节的扩血管反应(FMD).结果 BNP水平随着心功能分级(NYHA)程度的加重而显著增加,其与左室射血分数(LVEF)呈负相关(γ=-0.33,P＜0.05).FMD随心力衰竭严重程度的增加而下降,其与左室射血分数(LVEF)呈正相关(γ=0.51,P＜0.05).BNP与FMD在心衰患者中并未显示出相关性.结论 BNP和FMD均能较好地反映慢性心衰患者的左室功能状态(LVEF).
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西布曲明片在健康人体中的药代动力学与相对生物利用度
目的 研究国产盐酸西布曲明片(减肥药)在健康人体的药代动力学,并评价2种制剂的生物等效性.方法 用双交叉试验设计,20名健康志愿者口服国产西布曲明片剂和参比胶囊15 mg,服药后0～72 h内,按规定时间取血.用高效液相色谱-质谱法测定血浆中西布曲明主要代谢物N-双脱甲基西布曲明的浓度.计算主要药代动力学参数,判断其生物等效性.结果 单次口服国产西布曲明片和参比胶囊后的主要药代动力学参数:AUC0-∞分别为(146.44±36.19),(155.08±46.22)h·ng·mL-1;AUC0-72分别为(130.32±32.75),(139.41±43.50)h·ng·mL-1;tmax分别为(3.08±1.36),(3.18±1.15)h;Cmax分别为(6.38±2.07),(6.92±2.48)ng·mL-1;t1/2分别为(23.15±4.68),(22.17±3.70)h;西布曲明片剂的相对生物利用度F0-72为(96.24±16.74)%.结论 国产西布曲明片剂与参比胶囊具有生物等效性.
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唑来膦酸注射液治疗肿瘤溶骨性转移所致骨痛的多中心随机双盲对照临床试验
目的 评价唑来膦酸注射液(抗恶性肿瘤辅助治疗药)治疗肿瘤溶骨性转移所致骨痛的疗效及安全性.方法 用随机双盲阳性药物平行对照方法,将210例肿瘤溶骨性转移所致骨痛患者随机分为唑来膦酸组(A组,105例)及帕米膦酸二钠组(B组,105例).结果 A组和B组治疗骨痛有效率分别为71.43%和65.72%,差异无统计学意义(P＞0.05).用药后第7天,ECOG评分A组优于B组,差异有统计学意义(P＜0.05).A组和B组药物不良反应发生率分别为46.67%和52.38%,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 唑来膦酸治疗肿瘤溶骨性转移引起的骨痛安全、有效.
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安慰剂与住院时间对转氨酶的影响
目的 观察住院时间10天以上并多次服用安慰剂后的健康志愿者引起的转氨酶变化趋势.方法 在2个新药I期临床试验中,对多次服用安慰剂、住院时间为2天或13天的16名健康志愿者多次进行转氨酶检查.结果 住院时间为13天且多次服用安慰剂的受试者,ALT呈逐渐升高的趋势;但AST无明显变化.多次服用安慰剂但住院时间为2天的受试者,ALT和AST均无明显变化.结论 对住院时间长的新药I期临床试验,应考虑安慰剂可能引起的转氨酶升高,避免在判断试验药物是否产生肝损害时,出现偏差.
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头孢唑肟钠治疗急性细菌性感染多中心随机对照临床研究
目的 评价国产注射用头孢唑肟钠(第3代头孢类抗生素)治疗急性细菌性感染的安全性和有效性.方法 用区组随机化、平行对照、多中心单盲试验设计,试验药为国产头孢唑肟钠,对照药为头孢唑肟钠(进口原料);2组各61例,用法、用量、疗程均相同,每日4 g,分2次给药,静脉滴注,疗程7～14天.结果 试验药与对照药治疗呼吸和泌尿系统感染的痊愈率分别为75.41%和80.33%,总有效率均为96.72%(P＞0.05);细菌清除率分别为98.25%和100%,阴转率分别为96.49%和100%(P＞0.05);药物不良反应发生率分别为6.25%和9.38%(P＞0.05).结论 国产注射用头孢唑肟钠治疗急性细菌性感染有效、安全.
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盐酸舍曲林分散片在健康人体的生物等效性
目的 研究盐酸舍曲林分散片(抗抑郁药)在健康人体的相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服盐酸舍曲林分散片和片剂100 mg,分别于服药后120 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中舍曲林浓度.用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价生物等效性.结果 单剂量口服盐酸舍曲林分散片和片剂后,血浆舍曲林的Cmax分别为(42.11±3.48),(42.76±4.19)μg·L-1;tmax分别为(3.45±0.51),(4.60±0.94)h;AUC0-120分别为(1.61±0.17),(1.60±0.20)mg·h·L-1;AUC(0-∞)分别为(1.68±0.18),(1.68±0.20)mg·h·L-1.盐酸舍曲林分散片和片剂的人体相对生物利用度为(101.08±9.10)%.结论 2制剂具有生物学等效性.
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临床分离铜绿假单胞菌对碳青霉烯类药物的耐药机制
目的 研究临床分离的铜绿假单胞菌对碳青酶烯类抗菌药物的耐药机制.方法 测定临床分离的铜绿假单胞菌对亚胺培南、美洛培南、帕尼培南、头孢他啶、环丙沙星、米诺环素的体外抗菌活性;从中选取不同耐药表型菌株8株,以标准株PAO1为对照,凝胶电泳分析外膜蛋白;用荧光定量RT-PCR测定细菌主动外排系统结构mexA、mexC和mexE的表达,并对其调控基因进行测序.结果 3株细菌金属酶测定阳性;敏感菌株与PAO1外膜蛋白图谱相似,耐药菌株尤其是对亚胺培南耐药株OprD2量减少或消失;随着细菌耐药性增强,主动外排系统表达逐渐增加.5株细菌发现mexR,nfxB突变.结论 外膜蛋白D2缺失、主动外排系统表达增加、产生碳青霉烯酶是铜绿假单胞菌对碳青霉烯类耐药的主要机制;但细菌对不同药物耐药机制存在一定差异.
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阿司达莫缓释片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度
目的 研究阿司达莫缓释片(抗血栓药)在健康人体的药代动力学.方法 18例健康男性志愿者随机交叉口服受试制剂(阿司达莫缓释片)或参比制剂(含双嘧达莫片200 mg与阿司匹林肠溶片25 mg),用高效液相色谱-紫外法测定血浆中双嘧达莫与水杨酸浓度,经DAS软件计算相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果 ①单剂量受试与参比双嘧达莫:tmax分别为(3.89±0.47),(1.69±0.42)h;Cmax分别为(1.27±0.33),(2.17±0.75)μg·mL-1;t1/2分别为(8.40±1.92),(4.78±1.13)h;AUC0-t分别为(7.89±2.70),(8.36±3.41)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(8.99±3.12),(8.56±3.50)μg·h·mL-1.受试与参比水杨酸:tmax分别为(2.11±0.53),(4.78±0.81)h;Cmax分别为(0.97±0.47),(0.95±0.48)μg·mL-1;t1/2分别为(4.22±0.68),(5.46±1.09)h;AUCo-t分别为(4.06±1.65),(3.98±1.73)μg·h·mL-1;AUC0-t分别为(4.06±1.65),(3.98±1.73)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(4.13±1.65),(4.15±1.79)μg·h·mL-1.②多剂量受试与参比双嘧达莫:tmax分别为(3.94±0.80),(1.90±0.58)h;Cssmax分别为(1.23±0.38),(1.31±0.32)μg·mL-1;AUCss分别为(7.48±2.72),(7.73±2.62)μg·h·mL-1.单次给药后,生物利用度双嘧达莫为(97.2±16.7)%、水杨酸为(103.1±9.8)%;多次给药后,双嘧达莫的生物利用度为(96.7±13.4)%.结论 2制剂在体内生物作用等效.
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单次静滴重组葡激酶在健康人体的药代动力学
目的 研究重组葡激酶(r-SAK)(抗急性心肌梗死药)单次静脉给药后在健康人体内的药代动力学.方法 24例健康受试者随机分为3组(5,10,15 mg剂量组),建立双抗体酶联免疫吸附法(ELISA),测定r-SAK的血药浓度,用3P97药代动力学软件进行数据处理.结果 r-SAK符合二房室一级消除模型,Vc为6.68～23.19 L,AUC0-t为1.39～3.59 μg·h·mL-1,t1/2β为1.35～4.37 h.结论 建议临床给药方法为r-SAK 10 mg、30 min内静脉输注.
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盐酸纳曲酮片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度
目的 研究进口与国产盐酸钠曲酮(解毒药)在健康人体的生物等效性.方法 20名健康志愿者交叉口服受试制剂或参比制剂50 mg.用HPLC-MS测定其血药浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,判断其是否有生物等效性.结果 在0.10～41.08 ng·mL-1,线性关系良好,低定量限为0.10 ng·mL-1.受试制剂和参比制剂的药代动力学参数:f1/2分别为(3.59±0.49),(3.76±0.48)h;tmax分别为(1.0±0.4),(1.0±0.5)h;Cmax分别为(16.30±8.31),(15.83±7.17)ng·mL-1.以AUC0-16计算受试片剂的相对生物利用度为(102.2±13.9)%.2制剂的主要药代动力学参数无显著性差异.结论 2种制剂具有生物等效性.
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IgE介导的小鼠皮肤三相过敏反应模型的研究进展构
由anti-DNP IgE单克隆抗体致敏、DNFB激发而形成的IgE介导的小鼠皮肤过敏反应模型于1983年首次被发现,历经了2相(速发相、迟发相)到3相(速发相、迟发相、超迟发相)过敏反应模型的建立、应用,以及造模方法的优化过程,使3相皮肤过敏反应模型逐步健全.3相过敏反应的免疫机制各有不同,本文将对此模型应用及过敏反应免疫机制的研究、抗过敏药物的药效学等进行综述.
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HPLC法测定喷昔洛韦在健康人血浆浓度及其药代动力学研究
目的 建立高效液相色谱法测定健康人血浆中喷昔洛韦(抗病毒药)浓度的方法,并研究其在健康人体的药代动力学.方法 色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×150 mm,5 μm).流动相为甲酸溶液和乙腈,用梯度洗脱方式,流量为1.0 mL·min-1.用该法研究10名健康受试者静脉滴注喷昔洛韦250 mg的药代动力学.结果 线性范围:血浆样品为0.05～5.00 μg·mL-1(γ=0.9999);尿样为0.1～20.0 μg·mL-1(γ=0.9998).血样及尿样的日内、日间皆RSD＜3%.其体内过程符合二室模型,其药代动力学参数:Cmax为(3.63±0.72)μg·mL-1,AUC0-t为(7.67±1.10)μg·h·mL-1,t1/2β为(1.79±0.26)h,24h尿药累积排泄率为(73.9±15.6)%.结论 此方法准确、简便、灵敏度高、专属性强,适用于临床药代动力学研究.
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氟喹诺酮类药物的光敏反应致皮肤病变6例
氟喹诺酮类药抗菌谱广,吸收迅速,半衰期长,疗效显著,使用方便,但其对个体有不同的毒副作用[1,2].本文对本院6例临床出现的光敏反应报道如下.
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舒芬太尼和芬太尼在不停跳冠脉搭桥术中麻醉效果的比较
舒芬太尼是芬太尼N-4位取代衍生物,镇痛效价是芬太尼的5～10倍,且起效快,心血管系统功能稳定,无组胺释放等[1,2].本研究拟比较舒芬太尼和芬太尼在不停跳冠脉搭桥术中麻醉效果,为临床合理用药提供参考.
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非典型抗精神病药——哌罗匹隆
哌罗匹隆是一类非典型抗精神病药,疗效肯定,锥体外系反应等药物不良反应较少.本文就哌罗匹隆的药理作用、药代动力学特征及与其他药物的相互作用做一综述.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
