中国临床药理学杂志
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology 중국림상약리학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 1.91
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-6821
- 国内刊号： 11-2220/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
隐形盐酸阿霉素脂质体注射液药代动力学的实验研究
目的建立LC-MS/MS法,测定Beagle犬血浆中盐酸阿霉素脂质体注射液浓度并研究其药代动力学.方法Beagle犬6只,静脉滴注隐形盐酸阿霉素脂质体1 mg·kg-1,用液相色谱-串联质谱法测定盐酸阿霉素血药浓度,并计算其药代动力学参数.结果阿霉素线性范围为37.5～10 000ng mL-1,定量下限为37.5ng mL-1;日内、日间均CV＜9.0%.主要药代动力学参数:t1/2为(24.7±0.7)h,Cmax为(21.7±0.9)μg·mL-1,AUC0-120h,AUC0-∞和AUC120-∞分别为(698.1±100.1),(716.4±102.1),(18.2±2.8)μg·h·mL-1,MRT为(34.1±2.0)h,CL为(1.42±0.20)mL·(h·kg)-1,Vss为(48.4±6.5)mL·kg-1.结论该法操作简便、快速、灵敏,可用于测定犬血浆中阿霉素浓度和药代动力学研究.
-
多潘立酮口腔崩解片在健康人体的生物等效性
目的观察多潘立酮口腔崩解片(胃动力药)在健康人体的生物等效性.方法 22名健康受试者随机交叉单剂口服多潘立酮口腔崩解片剂及多潘立酮片剂后,用HPLC法测定多潘立酮血药浓度.结果2种制剂的Cmax分别为(40.43±12.89),(42.31±20.32)μg·mL-1;tmax分别为(0.84±0.29),(0.91±0.48)h;t1/2(ke)分别为(11.23±5.06),(10.13±4.02)h;AUCo-tn分别为(187.61±81.20),(189.07±97.69)μg·h·mL-1;AUCo-∞分别为(220.18±106.93)和(215.57±102.13)μg·h·mL-1;F0-tn、F0-∞分别为(102.61±16.41)%和(101.96±16.06)%.结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性.
-
国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性
目的研究国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊(脑血管与外周血管扩张药)在健康人体的药代动力学和生物等效性.方法20名健康男性受试者随机交叉单次口服国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔400 mg后,用反相-高效液相色谱法测定血清中丁咯地尔浓度,计算2制剂的药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果国产及进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊的主要药代动力学参数:tmax分别为(1.40±0.45)和(1.53±0.57)h,Cmax分别为(1.51±0.38)和(1.67±0.58)mg·L-1,AUC0-t分别为(9.10±3.42)和(9.43±3.72)mg·h·L-1,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(98.11±16.00)%.结论国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊具有生物等效性.
-
二甲双胍对脂肪肝作用机制的实验研究
目的观察胰岛素抵抗大鼠肝脏脂肪聚积和胆固醇调节元件结合蛋白-1(SREBP-1)表达并研究二甲双胍对脂肪肝的作用.方法分3组:设LETO大鼠为对照组,OLETF大鼠随机分为模型组和治疗组(二甲双胍每天100 mg·kg-1).于治疗后9,22周,测定肝组织甘油三酯含量;用Western Blot方法测定肝脏SREBP-1蛋白表达水平;用定量PCR方法测定SREBP-1及参与其裂解的蛋白.结果与对照组比较,模型组大鼠肝组织甘油三酯含量增高,肝脏SREBP-1 mRNA和蛋白表达水平升高,其靶基因脂肪酸合成酶(FAS)的mRNA表达增加.治疗后,与模型组比较,治疗组甘油三酯含量下降;治疗9周后,S1P和S2PmRNA水平下降;治疗22周后,肝脏SREBP-1的mRNA表达水平下调.结论OLETF大鼠肝脏SREBP-1高表达,促进脂肪肝形成;二甲双胍可通过下调SREBP-1的表达,改善肝脏脂肪沉积.
-
短期合用缬沙坦与盐酸贝那普利对高血压患者药代动力学与药效学的影响
目的探讨短期合用缬沙坦与盐酸贝那普利(抗高血压药)的药代动力学与药效学.方法16例原发性高血压病人分为缬沙坦单用组和联合用药组,单用组口服缬沙坦每天80 mg,合用组口服缬沙坦每天80 mg、盐酸贝那普利每天10 mg,2组均连服7天;测定服药第7天缬沙坦血药浓度;观察服药前后24 h动态血压、肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)各组分、肾功能及血钾变化.结果主要药代动力学参数Cmax,tmax,t1/2,AUC 2组比较均无统计学差异;服药后,降压幅度合用组显著优于单用组;短期服药后,2组RAAS系统各组分变化均无统计学意义;服药后,肾功能及血钾单用组无显著变化,合用组血钾显著降低,但变化在临床正常范围内.结论短期合用盐酸贝那普利对缬沙坦药代动力学参数无显著影响;合用降压作用起效快,降压幅度优于单用缬沙坦,且较安全.
-
35株念珠菌对氟康唑的敏感性及与环孢素联合的体外协同作用
目的研究肺部感染患者痰中念珠菌对氟康唑(抗真菌药)的敏感性及与环孢素(免疫抑制剂)联合的体外协同作用.方法按M-27A药敏试验,绘制氟康唑对念珠菌的杀菌曲线,分析氟康唑与环胞素联合对念珠菌的体外协调作用.结果大部分念珠菌对环孢素和氟康唑敏感;联合试验中,氟康唑对念珠菌的小抑菌浓度未改变;当氟康唑浓度＞MIC时,与环孢素呈协同作用,杀菌作用增强;增加念珠菌接触浓度后,真菌生长计数减少.结论绝大多数念珠菌对氟康唑敏感;与环孢素合用后,杀菌作用增强.
-
重组人胰高糖素样多肽-1(7-36)对胰岛β细胞分泌功能影响的实验研究
目的观察重组人胰高糖素样多肽-1(7-36)(促胰岛素生成药)对大鼠血糖和胰岛β细胞功能的影响.方法12周龄OLETF大鼠随机分为给药组和模型组(n=10),并以同种系非糖尿病LETO大鼠作为对照组;干预2,8周后,处死;于12,14及20周龄时,行口服葡萄糖耐量试验,测定血糖及血清胰岛素.结果经该药治疗,能降低2型糖尿病OLETF大鼠的进食量和体质量,增加血清胰岛素水平,部分改善葡萄糖耐量.结论重组人胰高糖素样多肽-1(7-36)能够改善OLETF大鼠分泌胰岛素的功能,降低血糖.
-
比较比索洛尔与卡维地洛治疗充血性心力衰竭的多中心随机双盲开放平行对照临床研究
目的评价比索洛尔/卡维地洛(抗心衰药)治疗充血性心力衰竭的有效性和安全性.方法用多中心随机开放终点盲态法平行对照床试验,选择已接受常规治疗的慢性心力衰竭病人128例(超声LVEF≤40%),随机分为2组,接受比索洛尔或卡维地洛治疗,渐增至大耐受剂量后,维持4个月.结果治疗后,2组左室射血分数均比用药前明显增加,且左室收缩和舒张期末容量及心胸比例均明显减少,肺瘀血情况和NYHA分级亦明显改善.2组药物不良反应发生率分别为38.16%,46.05%.结论比索洛尔/卡维地洛均可明显改善慢性心衰患者的心功能,耐受性较好.
-
吡罗昔康贴片在中国健康志愿者的药代动力学
目的研究吡罗昔康贴片在中国健康志愿者的药代动力学.方法按平行设计方法,健康受试者33例,随机分为3组,分别单次贴吡罗昔康贴片48,96和144 mg后,用高效液相色谱法测定血液中吡罗昔康浓度,用DAS软件进行数据处理,计算药代动力学参数.结果在给药72 h后,各剂量组吡罗昔康吸收总量分别为(3.74±1.66),(7.47±2.49),(10.57±4.03)mg;主要药代动力学参数Cmax分别为(34.57±8.01),(57.89±13.84),(90.99±20.77)ng·mL-1;AUCo-∞分别为(4.06±0.71),(6.88±2.35),(9.95±2.81)μg·h·mL-1;tmax分别为(48.64±16.35),(46.91±15.37),(50.27±14.91)h;t1/2分别为(57.74±23.27),(58.63±16.73),(58.91±20.23)h;3组药代动力学参数经方差分析差异无统计学意义.结论在48～144 mg内,吡罗昔康贴片具有线性动力学特征,和口服吡罗昔康相比,吡罗昔康贴片具备经皮给药系统的特征.
-
重组人胰高血糖素样多肽-1(7-36)在健康人体的药代动力学
目的研究重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36)[rhGLP-1(7-36)](促胰岛素生成药)在健康志愿者的药代动力学.方法选择12,9名健康志愿者,分别单次(0.1,0.15,0.2 mg)和多次(0.2 mg)皮下注射rhGLP-1(7-36),连续5日,用荧光酶联免疫分析法测定其血药浓度,用DAS软件计算其药代动力学参数.结果单次:药-时曲线符合一房室模型,Cmax、AUC0-t随剂量增加而增加,tmax约为19～21 min,ti/2为10～14min.多次:首次与末次给药后的Cmax分别为(726.76±94.07),(737.15±72.12)ng·L-1;tmax为18min左右;t1/2为15～17 min.结论在0.1～0.2 mg内,过程呈一级线性动力学特征,体内无蓄积,耐受性较好.
-
比较环孢素和他克莫司对肾移植患者生存质量的影响
目的比较服用环孢素、他克莫司(免疫抑制剂)对肾移植患者的健康相关生存质量的影响.方法228例门诊肾移植患者分成环孢素组(141例)和他克莫司组(87例),用SF-36量表,评价与健康相关的生存质量.结果在肾移植术后6个月内,他克莫司组较环孢素组在精神健康维度得分高,2组比较有明显差异(74.29±20.35)vs(63.95±18.13)(P＜0.05);移植后＞6个月,2组在生理机能、生理职能、躯体疼痛、总体健康、精力、社会功能、情感职能和精神健康上比较无明显差异(P＞0.05).结论环孢素、他克莫司对肾移植患者生理和社会健康上的影响无显著性差异,他克莫司对肾移植患者的精神健康有较高影响.
-
质粒表达型shRNA对CHL-3A4转基因细胞系细胞色素P450 3A4基因表达的抑制作用
目的研究质粒表达型shRNA对CHL-3A4转基因细胞系细胞色素P450 3A4基因表达的抑制作用.方法设计并构建3条shRNA真核表达载体(CYP 3A4 Ⅰ、CYP 3A4Ⅱ、CYP 3A4Ⅲ),转染CHL-3A4转基因细胞,以空载体组及无关序列的shRNA表达载体组为阴性对照;转染后48 h,Western blotting观察RNA干扰对CYP 3A4蛋白表达的影响;RNA干扰后,用HPLC法测定CHL-3A4转基因细胞的硝苯地平氧化酶的活性.结果CYP3A4Ⅲ表达载体能显著抑制CYP 3A4蛋白表达(75%),抑制硝苯地平氧化酶的活性.结论RNA干扰能抑制CYP 3A4基因表达.
-
神经内分泌拮抗剂治疗心力衰竭的研究进展
慢性心力衰竭(CHF)发病率和死亡率均很高,内分泌激活是其重要特点,神经内分泌拮抗剂对CHF治疗作用,本文对其临床研究做一综述.
-
转运蛋白在药物肾脏转运中的重要作用
肾脏转运蛋白对药物在体内排泄和重吸收过程重要作用.本文对肾脏转运蛋白的种类、分布、作用机制及其对药物排泄过程的影响和可能产生的药物相互作用做了综述.
-
比较正态等效度与传统生物等效性检验
为一种简单实用的生物等效性计算方法,推导了正态等效度计算公式并通过VB编程,用本院的氟康唑生物等效性试验作范例分析,计算了传统等效性检验和正态等效度检验.正态等效度检验与传统等效性检验结果一致.用本方法计算等效度,能敏感反映受试制剂和参比制剂的等效程度,且计算结果直观、易于把握.
-
抗菌药物使用分析
为加强抗菌药物监督管理,促进合理使用,减少患者经济负担和预防耐药,本文对本院2005年抗菌药物使用情况,进行了随机抽样调查.
-
喹诺酮类抗生素与降糖药相互作用致低血糖1例
喹诺酮类抗生素抗菌谱广,抗菌作用强,组织内和细胞内药物浓度高、血半衰期较长,使用方便,价格较低等,临床应用广泛;但其可引起低血糖.本文对本院1例用喹诺酮类抗生素出现低血糖患者情况报道如下.
-
从1例关节腔积液内分离的肠炎沙门菌
沙门菌是常见的、引起食物中毒菌之一,临床将沙门菌感染分为胃肠型、败血症型、伤寒型,通过污染食品和水源经口感染[1],主要累及胃肠道的黏膜,引起胃肠黏膜充血、水肿;有些菌型具有侵袭力,可致肠外感染,引起骨髓炎、脑膜炎等,严重者可引起败血症及化脓性病变.近年来,该类细菌耐药性日益严重,发病率有所上升.本文报道1例由沙门菌引起的肠外感染.
-
紫杉醇与奥沙利铂对不同分化程度胃癌细胞株的敏感性
研究不同分化程度胃腺癌细胞对紫杉醇注射液、奥沙利铂的敏感性.将不同浓度的紫杉醇、奥沙利铂与2株不同分化程度的胃腺癌细胞株共同温育,用MTT方法分别检测紫杉醇、奥沙利铂对胃癌细胞的增殖影响.紫杉醇、奥沙利铂分别对2株胃癌细胞的增殖具有显著的抑制作用,中分化的SGC7901细胞株对2种化疗药物的敏感性明显高于低分化的MKN45细胞株.
-
盐酸氨溴索口腔崩解片溶出度的测定
盐酸氨溴索有较强的祛痰和改善肺功能作用,临床常用于粘液溶解型祛痰药,可治疗各种急、慢性呼吸道疾病.口腔崩解片可减少吞咽困难,适用于特殊人群用药,如老人、儿童、有吞咽困难、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人;可在无水环境下用药;在消化道无滞留现象,对消化道刺激小;释放快,吸收快.为此,本文对盐酸氨溴索口腔崩解片进行体外溶出试验,并和普通片进行了比较.
关键词： 盐酸氨溴索口腔崩解片 溶出度 -
多沙唑嗪控释片对血脂影响的实验研究
多沙唑嗪为降血压药物,近年发现有降血脂作用.为此,本文对其进行了实验研究.1材料与方法1.1动物模型新西兰兔,23只,年龄:110～130天,♂♀不限,体质量:2.0～2.5 kg,由昆明医学院动物科提供.试验前,适应性饲养2周,排除饮食异常者,稳定血脂水平和代谢状况.
-
如何选择临床研究设计方案
本文介绍了临床研究中常用设计方案的特征和使用范围,并从不同角度为临床设计方案的合理选用提供了参考意见.
-
统计学在生物等效性研究中的意义
在生物等效性研究中,从初的试验设计、到终的等效性判断,统计学应从体现在整个过程中;但结论不是药品审评的唯一依据,要结合药品具体特征,做出科学评价.
-
如何评价种族差异对药代动力学与药效学的影响
种族差异的分析和评价是药物评价重要内容,本文结合人用药品的注册技术要求及国际协调会议E5指导原则等及近年来对进口药品和国际多中心药品的审评实践,就药品评价中如何考虑种族差异问题进行论述.
-
液-质联用法测定乳腺癌患者体内他莫昔芬及其活性代谢物4-羟基三苯氧胺的含量
目的建立测定他莫昔芬及其主要代谢产物4-羟基三苯氧胺血药浓度的液相色谱-质谱方(LC-MS)法,并测定其在乳腺癌患者的血药浓度.方法18例乳腺癌患者服用他莫昔芬后,其血浆样品经异丙醇-正己烷萃取后,用LC-MS法测定血浆中他莫昔芬及其活性代谢物4-羟基三苯氧胺浓度.结果他莫昔芬、4-羟基三苯氧胺血药浓度分别在10～500,1～20ng·mL-1内,线性关系良好;血清浓度分别为(211.62±81.46),(4.78±1.52)ng·mL-1.结论此方法适于乳腺癌患者体内他莫昔芬浓度的监测.
-
HPLC法测定大鼠血浆中抗肿瘤化合物SYUIQ-5的浓度
目的建立一种灵敏度较高的高效液相色谱法,测定大鼠血浆中抗肿瘤化合物SYUIQ-5的浓度.方法流动相用35 mmol·L-1磷酸氢二钾缓冲液(pH8.0)-甲醇-三乙胺(30:70:0.05),血浆样本用乙醚萃取,紫外检测波长为278nm.结果线性范围为30～1 500 μg·L-1,线性关系良好,低检测限为20μg·L-1,日内RSD≤5.2%,日间RSD≤3.8%;提取回收率为72.1%～80.5%(n=5),相对回收率为96.8%～105.1%.结论本方法灵敏度高,重现性好,精密度和准确性好,适于SYUIQ-5的药代动力学研究.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
