中国临床药理学杂志
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology 중국림상약리학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 1.91
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-6821
- 国内刊号： 11-2220/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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单剂量口服奥扎格雷钠在健康人体的药代动力学
目的研究健康人体单剂口服奥扎格雷钠口服液的人体药代动力学.方法12名健康志愿者口服奥扎格雷钠口服液200 mg,用反相高效液相色谱法-二极管阵列紫外法测定血浆中奥扎格雷钠浓度,并求算其药代动力学参数.结果奥扎格雷钠口服液的药代动力学参数:tmax为(0.42±0.12)h、Cmax为(3.10±1.06)mg·L-1、AUC0-t为(3.50土0.91)mg·h·L-1,t1/2β为(0.72±0.26)h.结论单剂量口服奥扎格雷钠,在体内分布及消除较快,且Cmax及AUC与剂量成正比.
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阿莫西林/克拉维酸钾片在健康人体的药代动力学与药效学
目的研究阿莫西林/克拉维酸钾片的药代动力学与药效学.方法健康男性志愿者单次口服阿莫西林/克拉维酸钾片625 mg,用微生物法测定阿莫西林的血药浓度及尿药浓度.结果血药浓度-时间曲线符合二房室模型,阿莫西林的主要药代动力学参数:Cmax为(7.69±0.74)mg·L-1,tmmax为(1.39±0.53)h,t1/2β为(1.30±0.57)h,AUC0-∞为(19.95±1.76)mg·h·L-1,CL为(27.83±3.97)L·h-1,24 h尿累积排泄百分率为(61.34±23.45)%.T＞MIC为4.7～＞8 h,占给药间隔比例为39%～67%,对青霉素耐药肺炎链球菌株,T＞MIC接近30%.结论对社区获得性呼吸道感染所常见敏感致病菌,阿莫西林/克拉维酸625 mg,每日2次,有较好疗效.
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他克莫司软膏治疗儿童与成人特应性皮炎的随机双盲对照临床研究
目的评价他克莫司软膏治疗特应性皮炎的疗效和安全性.方法用随机双盲平行对照方法,将成人特应性皮炎分为3组,分别外用0.1%,0.03%他克莫司软膏和赋形剂(对照组);将儿童特应性皮炎分为2组,分别外用0.03%他克莫司软膏和赋形剂(对照组);每日2次,疗程为3周;作症状和体征总评分、受累体表面积百分比(BSA%)和特应性皮炎面积与严重程度指数(EASI)评估;患者作视觉尺度VAS瘙痒症状测试及皮炎改善程度的自我评估.结果成人他克莫司软膏0.1%组、0.03%组和对照组的有效率分别为100%,80.0%和26.7%;儿童他克莫司软膏0.03%组和对照组的有效率分别为85.0%和33.3%.治疗组的有效率均显著高于对照组(P＜0.001).治疗后,治疗组的症状和体征总评分、BSA%和EASI显著下降,与患者自我评价符合.药物不良反应轻微.结论0.1%和0.03%他克莫司软膏治疗成人特应性皮炎及0.03%他克莫司软膏治疗儿童特应性皮炎有效、安全.
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注射用抑肽酶对脊柱内固定手术围术期出血量的影响
目的探讨注射用抑肽酶对脊柱内固定手术围术期出血量的影响.方法选择需行脊柱内固定术的患者60例,随机分成3组分别给予不同剂量的注射用抑肽酶1×106,2×106kU和空白对照组.测定并比较各组患者围术期失血量和自体、异体输血量.结果2组患者术中出血量、术后第1日与第2日伤口引流量、异体输血量、自体输血量均显著低于对照组(P＜0.05);标准剂量组上述各指标均低于小剂量组(P＞0.05).结论注射用抑肽酶能显著减少脊柱内固定手术术中出血量及术后引流量,且小剂量有较明显血液保护作用.
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头孢吡肟治疗下呼吸道感染的随机双盲对照临床研究
目的评价国产头孢吡肟治疗下呼吸道感染的安全性和有效性.方法用随机双盲平行对照临床试验设计,用进口头孢吡肟作对照药,共入选42例,其中可评价疗效病例40例,试验组19例,对照组21例,均以头孢吡肟2 g加入生理盐水250 mL,每12 h 1次,疗程7～14天.结果试验组和对照组痊愈率分别为52.63%和38.10%,有效率分别为100%和85.71%;细菌清除率分别为100.00%和92.31%;药物不良反应发生率分别为10.00%和9.09%,2组比较均无显著性差异.结论国产头孢吡肟治疗下呼吸道感染安全、有效.
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地高辛口服液在健康人体的药代动力学和相对生物利用度
目的研究地高辛口服溶液与片剂在健康人体的药代动力学和相对生物利用度.方法20名健康受试者随机交叉、单剂量口服地高辛口服溶液和片剂;用偏振荧光免疫法测定血清中地高辛浓度,计算2种制剂的药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果地高辛口服液和片剂的药代动力学参数:AUC0→∞分别为(65.19±12.09)和(67.59±9.77)μg··L-1,AUC0→72分别为(42.04±6.25)和(44.91土6.03)μg·h·L-1,tmax分别为(0.64土0.17)和(1.36±0.79)h,Cmax分别为(3.99±1.23)和(3.53±1.02)μg.L-1,t1/2分别为(44.66±8.12)和(44.67±5.02)h.2种制剂(tmax外)均无显著性差异(P＞0.05);地高辛口服液的相对生物利用度为(94.8土16.4)%.结论2种制剂具有生物等效性.
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右旋与消旋佐匹克隆治疗睡眠障碍的随机双盲双模拟临床试验
目的以消旋佐匹克隆为阳性对照药评价右旋佐匹克隆治疗睡眠障碍的疗效及安全性.方法用双盲双模拟随机对照临床试验方法,每晚睡前,分别口服(试验与对照药)右旋和消旋佐匹克隆口服3,7.5 mg,疗程为14天.结果右旋佐匹克隆(试验组)为68例,痊愈率为20.59%;消旋佐匹克隆(对照组)为57例,痊愈率为14.04%.药物不良反应发生率分别为36.76%,49.12%.2组临床疗效及药物不良反应发生率比较具有统计学差异.结论右旋佐匹克隆治疗睡眠障碍,安全、有效.
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细胞色素P450 2C19基因多态性对奥美拉唑胶囊抑酸效果的影响
目的研究细胞色素P450 2C19(CYP2C19)基因多态性对奥美拉唑胶囊抑酸效果的影响.方法在15名幽门螺杆菌感染阴性的健康志愿者中,用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性方法确定CYP 2C19基因型,分为纯合子强代谢型(hom EM),杂合子强代谢型(het EM)和弱代谢型(PM)3组,每组5人.受试者口服奥美拉唑每天20 mg,连续8天.分别在服药第1天和第8天,用24 h胃内pH测定仪分析24 h胃内pH中位值、pH＞4及pH＞3的总时间.结果24 h胃内pH中位值、pH＞4和pH＞3的总时间,PM组显著高于hom EM组和het EM组(P＜0.05).hom EM组和het EM组的24 h胃内pH监测参数,在服药第8天显著高于第1天(P＜0.05).夜间抑酸效果,PM组也优于hom EM组和het EM组(P＜0.05).结论CYP2C19基因多态性对奥美拉唑的抑酸效果及夜间酸突破现象均有明显影响.
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单剂量美他多辛注射液在健康人体的药代动力学
目的研究美他多辛注射液在健康人体的药代动力学.方法10名健康受试者随机分为3组,先后静滴美他多辛600,900,1 200 mg,点滴时间为3 h;2次实验间隔1周,用高效液相色谱法测定血药浓度.结果主要药代动力学参数:Cmax分别为(4.4土0.79),(8.35±1.64)和(11.61土2.33)mg·L-1;t1/2分别为(0.78±0.09),(0.83±0.10)和(0.81±0.12)h;AUC0-tn分另为(12.02±2.074),(22.89±4.79)和(35.02±7.07)mg·h·L-1;AUC 0-∞分另为(13.14±2.06),(23.52±4.6)和(35.46±7.48)mg·h·L-1.约有10%～30%的美他多辛以原形物经肾脏排泄.对3组t1/2分别做t检验,结果显示无显著性差异(P＞0.05).结论不同给药剂量,其分布及消除过程基本一致.
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复方缬沙坦片在健康人体的药代动力学和生物等效性
目的研究国产复方缬沙坦片和胶囊在健康人体的药代动力学及其生物等效性.方法20名男性健康志愿者单次口服复方缬沙坦片和胶囊160 mg/25 mg,用反相高效液相色谱-荧光及紫外检测法测定血浆中缬沙坦、氢氯噻嗪浓度,据血药浓度-时间数据进行有关参数计算.结果受试与参比制剂的药代动力学参数如下.缬沙坦:tmax分别为(3.1±0.7)和(3.0±0.7)h,Cmax分另为(4932.82±1557.19)和(4975.94±1472.51)mg·L-1,AUC0-t分别为(30.54±10.73),(29.54±10.68)mg·h·L-1;氢氯噻嗪:tmax分别为(2.2±0.9)和(2.2±0.6)h,Cmax分别为(196.04土13.95)和(185.77±16.35)μg·L-1,AUC0-t分另为(1.29±0.23)和(1.34±0.28)mg·h·L-1.复方缬沙坦片中缬沙坦、氢氯噻嗪相对生物利用度分别为(104.8±13.0)%,(98.3±14.7)%.结论2制剂生物等效.
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不同配比头孢呋辛与他唑巴坦的体外抗菌活性
目的评价不同配比头孢呋辛/他唑巴坦及单剂对临床分离致病菌的体外抗菌活性.方法以平皿二倍稀释法对22种661株致病菌测定MIC值;以试管二倍稀释法测定MBC值;以活菌计数法绘制杀菌曲线.结果661株致病菌中,72.01%产β内酰胺酶;联合制剂明显增强了对革兰阴性菌的抗菌作用;酶抑制剂他唑巴坦可明显提高头孢呋辛对耐药菌的抗菌作用,MIC90值下降到单药的1/8～1/30,耐药率减少了12%～80%.在碱性条件下,使联合制剂抗菌作用增强;而酸性环境,可减弱其抗菌作用;4个配比中,1:1配比抗菌作用强.结论头孢呋辛/他唑巴坦(1:1)为一强效广谱杀菌药.
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不同配比头孢噻肟与舒巴坦的体外抗菌活性
目的研究不同配比的头孢噻肟/舒巴坦及头孢噻肟单剂对临床分离菌体外抗菌作用.方法测定644株细菌的低抑菌浓度(MIC)、低杀菌浓度(MBC),观察细菌接种量、培养基酸碱度和血清蛋白含量对体外药效学的影响.结果头孢噻肟/舒巴坦(1:1,2:1)对革兰阳性球菌MIC50为0.06～32 mg·L-1;对革兰阴性杆菌MIC90为0.25～32 mg·L-1,是头孢噻肟单剂的1/4～1/8.结论1:1,2:1配比的头孢噻肟/舒巴坦对绝大多数临床感染细菌有很强的抗菌活性,明显优于头孢噻肟单剂和头孢噻肟/舒巴坦其他配比.
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比较头孢唑肟与其他14种β内酰胺类抗生素对β内酰胺酶的稳定性
目的研究头孢唑肟对β内酰胺酶,特别是对CTX-M型超广谱酶的稳定性,并与临床常用β内酰胺抗生素比较.方法以超声破碎细菌得粗制β内酰胺酶,紫外分光光度法测定抗菌药物浓度,计算酶对底物水解率,并以头孢噻吩水解率为100%,计算其他被测药物的相对水解率.结果青霉素类以及第1代头孢对各型β内酰胺酶的稳定性均较差;14个酶中,11个对头孢呋辛的相对水解率在50%以下;第3代头孢菌素的酶稳定性较青霉素类及第1,2代头孢菌素增加;头孢唑肟、头孢他啶的酶稳定性好,与氨曲南、头孢哌酮/舒巴坦、头孢吡肟相当,大多数酶对其相对水解率＜10%,且对CTX-M型酶的稳定性明显优于头孢噻肟和头孢曲松;美洛培南对各型酶均呈高度稳定;MIC值与酶稳定性结果一致.结论头孢唑肟对所测β内酰胺酶稳定性强,与头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦、头孢吡肟、氨曲南相当,对CTX-M型酶的稳定性优于头孢噻肟、头孢曲松.
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血小板糖蛋白Ⅵ及其拮抗药物研究进展
胶原和血小板相互作用机制为进一步阐明血栓形成提供了依据;胶原与血小板糖蛋白受体(GPR)及其拮抗药的研究,为预防和早期治疗血栓性疾病开辟新领域.血小板糖蛋白Ⅵ(GPⅥ)是与胶原密切连接的血小板受体.本文综述了血小板糖蛋白Ⅵ的结构、生理功能及其与胶原的相互作用,并介绍其拮抗药研究的一些新进展.
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用药物利用指数分析麻醉、镇痛及精神药品应用
HO推荐的限定日剂量(defined daily dose,DDD)可作为药品利用动态客观指标;药物利用指数(druy utilization index,DUI)可作为分析判断指标.按卫生部"癌症病人三阶梯止痛疗法的指导原则",本文对本院门诊处方中含精神药品的布桂嗪(强痛定)、哌甲酯、安定类和麻醉镇痛药品应用进行回顾性分析,为临床医生合理使用精神、麻醉药品提供参考依据.
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液相色谱-串联质谱法测定富马酸依美斯汀在健康人体的血药浓度及其药代动力学
目的建立液相色谱-串联质谱法测定富马酸依美斯汀在健康人血浆中的浓度及其药代动力学.方法12名健康志愿受试者单剂量口服富马酸依美斯汀缓释胶囊2 mg,血浆样品经乙酸乙酯萃取分离后,用HPLC-MS-MS法测定富马酸依美斯汀血浆浓度.结果低检测限为0.02 ngmL-1,在0.05～16.0 ng·mL-1内,质谱响应线性关系良好;萃取绝对回收率均＞80%,日内、日间相对偏差均＜20%.用该法测得药代动力学参数:Cmax为(5.98±1.77)ng·mL-1,tmax为(4.5±0.5)h,t1/2为(8.27±2.04)h;MRT为(14.3±21.2)h;AUC0-36为(72.43±34.62)h·ng·mL-1;AUC0→∞为(78.0±39.1)ng·h·mL-1.结论建立的HPLC-MS-MS法专属、灵敏和准确,可用于富马酸依美斯汀药代动力学研究.
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高效液相色谱法测定健康人血浆中舍曲林浓度
目的建立测定舍曲林的高效液相色谱法并测定人血浆中舍曲林的含量.方法色谱柱为Agilent Zorbax Extend-C18(4.6mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.15 mol·L-1NaH2PO4(pH 3.0)=40:60,流量为0.80 mL·rmin-1,紫外检测波长230 nm.结果舍曲林浓度在1.0～150.0 ng·mL-1内,线性关系良好(γ=0.9999);低检出限为1 ng·mL-1;平均回收率为(100.54±4.01)%,日内、日间精密度均＜5%.结论本方法简便、准确、灵敏,可用于舍曲林浓度测定.
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对治疗细菌性阴道病药物研究开发中的问题探讨
在新药申报中发现,对细菌性阴道病药物的研究开发存在盲目性,试验设计也存在不合理情况.为此,按FDA指导原则要求,对此类问题进行探讨.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
