中国临床药理学杂志
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology 중국림상약리학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 1.91
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-6821
- 国内刊号： 11-2220/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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国产与进口硫酸茚地那韦胶囊在健康人体的相对生物利用度
目的研究国产和进口硫酸茚地那韦胶囊相对生物利用度.方法18名健康志愿者随机、交叉单剂口服国产和进口硫酸茚地那韦胶囊800 mg.用高效液相色谱法检测血浆中硫酸茚地那韦的药物浓度,计算2制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果国产及进口制剂的实测tmax分别为:(33.61±7.63)和(34.44±8.02)min,实测Cmax分别为:(17.93±5.37)和(16.77±4.62)μg·mL-1,用梯形法计算所得的AUC0-t分别为(1.84±0.65)和(1.93±0.71)mg·min·mL-1.硫酸茚地那韦的相对生物利用度为(96.9±16.1)%.结论2种制剂具有生物等效性.
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罗格列酮对血糖正常的代谢综合征患者血管内皮功能和C反应蛋白的影响
目的评价罗格列酮对血糖正常的代谢综合征患者血管内皮功能和C反应蛋白的影响.方法用随机双盲对照方法,选择血糖正常的代谢综合征患者190例,用高分辨率超声检测肱动脉血流介导的血管活性(FMD)和硝酸甘油介导的血管活性(NTGMD),计算胰岛素抵抗指数(IR).结果罗格列酮+常规治疗组(试验组)较常规治疗组(对照组)FMD和NTGMD明显改善,IR变化2组具有显著性差异,血清hs-CRP水平显著下降(P＜0.05).结论罗格列酮能明显改善血糖正常的代谢综合征患者的血管内皮功能,并可减轻炎症反应.
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下呼吸道感染细菌产AmpC酶对常用抗生素的敏感性
目的观察有基础疾病患者下呼吸道感染细菌产AmpC酶对常用抗生素的敏感性.方法收集我院2002-01-2003-12下呼吸道标本分离的革兰阴性杆菌耐药株,用三维试验检测高产AmpC酶菌株,K-B纸片法测定产酶株对常用抗生素的敏感性.结果AmpC酶高产株总检出率22.5%(84/374).产酶株对第2,3代头孢菌素、头霉素类、单环内酰胺类以及含酶抑制剂复合制剂敏感率为0～28.6%,对亚胺培南、头孢吡肟、环丙沙星、阿米卡星的敏感率分别为98.8%,82.1%,72.6%,63.1%.混合其他细菌或/和真菌感染发生率36.9%(31/84),且多为条件致病菌.结论有严重基础疾病、且长期使用β内酰胺类抗生素,尤其是第3代头孢菌素患者,易致高产AmpC酶细菌感染,且常混合感染各种条件致病菌,病死率高.治疗该类产酶菌感染首选为亚胺培南,其次为头孢吡肟.
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羟基喜素碱片在肿瘤患者体内的绝对生物利用度
目的研究羟基喜树碱(HCPT)在肿瘤患者体内的绝对生物利用度.方法用随机交叉自身对照试验设计,8名肿瘤患者随机等分成2组,先后口服HCPT片剂或静脉注射HCPT针剂,用高效液相-荧光色谱法测定血药浓度.用3P97软件计算主要药代动力学参数,用梯形法计算AUC0→t.结果HCPT注射剂的主要药代动力学参数:Cmax为(2527±627)μg·L-1,t1/2α为(0.39±0.17)h,t1/2β为(4.27±2.25)h,Vc为(5.76±4.8)L,AUC为(2171.60±515.00)μg·h·L-1,CL为(55.25±5.14)L·h-1;HCPT片剂的主要药代动力学参数:Cmax为(127.80±32.90)μg·L-1,tmax为(2.37±0.70)h,tlag为(0.14±0.04)h,ka为(0.29±0.13),t1/2α为(1.73±0.18)h,t1/2a为(6.17±0.32)h,AUC为(693.80±23.50)μg·h·L-1,绝对生物利用度为(31.95±3.4)%.口服吸收符合一级吸收动力学过程,12 h浓度大于10μg·L-1.结论HCPT片剂可维持12 h有效血药浓度,且较静脉给药,t1/2略呈后移现象,推测可能存在肠、肝循环.
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复方盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度
目的研究复方盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度.方法用交叉给药方法,22名健康受试者单次口服盐酸二甲双胍片1000 mg加格列本脲片5 mg(参比制剂)或复方盐酸二甲双胍片(试验制剂:盐酸二甲双胍1000 mg,格列本脲5 mg).用HPLC法测定血清中盐酸二甲双胍浓度,用LC-MS方法测定血清中格列本脲浓度.用3P97程序以房室模型计算药代动力学参数.结果主要药代动力学参数,试验与参比制剂中盐酸二甲双胍的达峰时间tmax分别为(2.36±0.69),(2.41±0.70)h;Cmax分别为(1.42±0.28),(1.36±0.28)mg·L-1;t1/2分别为(5.18±1.62),(6.25±1.42)h;AUC0-24分别为(10.22±1.53),(10.07±1.81)mg·h·L-1.试验制剂的相对生物利用度为(99.3±13.2)%.参比与试验制剂中格列本脲的达峰时间tmax分别为(2.70±0.60),(2.60±0.50)h;Cmax分别为(181.1±58.3),(214.3±8.01)ng·mL-1;t1/2分别为(6.79±1.96),(6.67±1.92)h;AUC0-24分别为(0.99±0.28),(1.14±0.42)mg·h·L-1.试验制剂的相对生物利用度为(113.2±23.9)%.结论参比与试验制剂具有生物等效性.
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高效液相色谱法测定术前儿童口服复方氯胺酮的血药浓度
目的测定儿童口服复方氯胺酮的血药浓度并探讨血药浓度与药效学的关系.方法用高效液相方法测定用药后不同时点氯胺酮(KET)、咪达唑仑(MZ)、阿托品(AT)的血药浓度;观察药物显效时间、镇静止痛效果.结果KET的tmax=(30±15)min,Cmax=(633±121)ng·mL-1;MZ的tmax=(30±15)min,Cmax=(105±35)ng·mL-1.患儿服药(10±4)min,血中可测到KET、MZ的含量;(30±20)min达峰;未检测到AT.结论复方氯胺酮口服液起效时间与其血药浓度高峰期相近.
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国产罗格列酮胶囊在健康人体的相对生物利用度
目的研究健康受试者口服罗格列酮胶囊的药代动力学.方法20名健康受试者随机服用罗格列酮受试和参比制剂各4 mg,用HPLC-MS法测定血浆中罗格列酮的浓度.结果经3P97程序处理,主要药代动力学参数如下.罗格列酮胶囊剂:t1/2为(5.18±0.84)h,AUC0-24h为(2.13±0.21)μg·h·mL-1,Cmax为(305.31±38.21)ng·mL-1,tmax为(1.1±0.4)h;罗格列酮片剂:t1/2为(5.10±0.64)h,AUC0-24h为(2.20±0.20)μg·h·mL-1,Cmax为(318.84±38.38)ng·mL-1,tmax为(1.2±0.3)h.罗格列酮受试和参比制剂的相对生物利用度为(97.6±12.7)%.结论2制剂具有生物等效性.
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替米沙坦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度
目的研究国产和进口替米沙坦片在健康人体的药代动力学并评价2制剂的生物等效性.方法20名健康志愿者单次、交叉口服替米沙坦片80mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度.用3P97药代动力学软件计算药代动力学参数.结果2种替米沙坦片在健康志愿者体内的药-时曲线均符合二室模型,2种制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(944.71±376.08),(852.72±333.78)ng·mL-1;tmax分别为(0.98±0.60),(1.28±0.65)h;t1/2β分别为(28.78±13.88),(25.83±9.25)h;AUCo-t分别为(4.14±2.44),(3.83±1.97)mg·h·L-1;AUCo-∞分别为(4.64±2.84),(4.17±2.22)mg·h·L-4.国产对进口制剂的平均相对生物利用度F 0-t为(99.64±23.93)%,F0-∞为(97.97±26.20)%.结论国产和进口替米沙坦片剂为生物等效制剂.
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西尼地平片治疗轻中度高血压的有效性和安全性
目的评价西尼地平治疗轻中度原发性高血压的有效性和安全性.方法用随机双盲对照试验设计,入选病人共48例,西尼地平(试验组)24例,氨氯地平(对照组)24例.结果与治疗前相比,治疗8周后试验组收缩压和舒张压分别下降19.26和14.68 mmHg(P＜0.01),对照组分别下降为18.22和12.91mmHg(P＜0.01),均有统计学意义.试验组和对照组药物不良反应的例数分别为0和2例,2组比较无统计学差异(P＞0.05),均无严重不良反应发生.结论西尼地平片每日服用1次,降低血压,安全有效.
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盐酸贝尼地平治疗原发性高血压的多中心临床研究
目的评价盐酸贝尼地平治疗原发性高血压病患者的疗效和安全性.方法用多中心随机单盲平行对照试验方法.贝尼地平(试验组)112例,氨氯地平(对照组)105例.结果治疗8周后,2组血压均有明显下降,与用药前比较差异均有统计学意义(P＜0.001).总有效率为贝尼地平77.68%,氨氯地平83.81%,2组间比较差异无统计学意义(P＞0.05).药物不良反应发生率为贝尼地平42.86%,氨氯地平41.60%,2组比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论盐酸贝尼地平治疗原发性高血压安全、有效.
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手性药物对映体在药效学与药代动力学的相互作用
当手性药物以外消旋体供药用时,其对映体间就可能发生药效学和药代动力学的相互作用.本文综述了手性药物对映体间的药效学和药代动力学相互作用及其对手性药物药效学和药代动力学立体选择性的影响.
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精神科药物治疗的基因组学研究进展
药物基因组学通过候选基因的多态性预测药物疗效,其研究基础是确定与药物作用和疾病病理生理机制相关的候选基因多态性,并评价药物疗效.精神科的药物基因组学目前主要关注多巴胺和5-羟色胺受体基因的多态性.目前尚不能根据基因型进行个体化药物治疗,但用药物基因组学的基本原理,可能会对临床用药产生巨大影响.
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孕烷受体的研究进展
孕烷受体(PXR)是核受体亚家族的成员之一,PXR在机体适应外界环境、抵抗有毒物质侵袭中起重要作用,PXR能被多种处方药、中草药等亲脂性物质激活,调节下游靶基因的表达,PXR在药物代谢酶和转运体的调节中起重要作用,PXR在维持胆汁酸内环境的稳态、保护机体免受毒性胆汁酸的损害起关键作用.由于许多种处方药均可激活PXR,因此在多药联用时,可能产生药物相互作用.已建立测定PXR活性的方法,这对预测和防止药物相互作用有重要意义.
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新型碳青酶烯类抗生素--艾他培南
艾他培南是同类结构中唯一非胃肠道给药的碳青酶烯类抗生素,有广泛的抗菌活性,包括革兰阳性与阴性需氧菌和厌氧菌.对临床分离菌,如铜绿假单胞菌、耐酶葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和肠球菌有效.临床上用于治疗成人中度至重度敏感菌引起的感染,如:腹腔内感染、皮肤软组织感染、肺炎、复杂的尿路感染、肾盂肾炎和急性盆腔炎.对头孢菌素耐药的超广谱β内酰胺酶(ESBLs)和AmpC型β内酰胺酶及青霉素耐药的肺炎球菌有较强活性.艾他培南蛋白结合率高,血清半衰期为4 h,每日1次给药,耐受性好.
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比较鳗鱼降钙素与17β-雌二醇对体外培养成骨细胞增殖与分化的影响
目的比较鳗鱼降钙素(CT)与17β-雌二醇对大鼠体外培养成骨细胞增殖和分化的影响.方法用酶消化法分离培养新生SD大鼠成骨细胞(OB),取第2继代,在培养液中分别加入不同浓度的CT和17β-雌二醇(E2);用MTT法观察OB的增殖能力(A值)及分化功能(ALP).结果CT组较对照组从1×10-12mol·L-1起A值增加,且呈剂量依赖关系,当浓度≥1×10-9mol·L-1时,差异才有显著意义(P＜0.05);E2组较对照组在1×10-9～1×10-7mol·L-1,A值均增加(P＜0.001),以1×10-8 mol·L-1作用明显.CT组较对照组从1×10-12mol·L-1起ALP活性均增加,也呈剂量依赖关系,当浓度≥1×10-10mol·L-1差异有显著性意义(P＜0.05);E2组较对照组在1×10-9～1×10-7mol·L-1,ALP活性均增加(P＜0.05),以1×10-8 mol·L-1作用强.结论鳗鱼降钙素与17-β雌二醇均可促进大鼠体外培养OB增殖和分化.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
