中国临床药理学杂志
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology 중국림상약리학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 1.91
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-6821
- 国内刊号： 11-2220/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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去氧氟尿苷两种片剂与胶囊在恶性肿瘤患者中的药代动力学及生物等效性研究
目的:在恶性肿瘤志愿者体内对去氧氟尿苷两种片剂和胶囊的药代动力学和生物等效性研究.方法:24名消化道肿瘤病人受试者按体重分层,随机三交叉口服去氧氟尿苷两种受试片和参比制剂去氧氟尿苷胶囊,剂间间隔为1周,剂量均为600mg.每次服药后180min内多点采集血样,用HPLC法测定血清中药物浓度,药-时数据用3P97拟合,按一室模型计算药物动力学参数.结果:两受试片剂和参比胶囊t1/2ka分别为(11.85±0.90)min,(14.10±7.66)min和(16.64±8.54)min,t1/2ke分别为(23.02±6.58)min,(21.85±4.80)min和(23.28±7.47)min,tmax分别为(41.94±12.62)min,(37.08±11.03)min和(4333±11.38)min,Cmax分别为(5.27±2.02)mg@L-1,(5.84±2.50)mg@L-1和(5.47±2.25)mg.L-1,A UC0-150分别为(271.77±67.84)mg@min@L-1,(294.71±94.92)mg@min@L-1和(282.55士75.65)mg@min@L-1.和参比胶囊相比,两种受试片剂的相对生物利用度分别为(102.62±12.19)%和(106.46±12.66)%.结论:两受试去氧氟尿苷片剂与参比胶囊具有生物等效性.
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头孢他啶/舒巴坦体外抗菌作用研究
目的:评价不同配比头孢他啶/舒巴坦及其对照药的体外抗菌作用.方法:MIC的测定采用琼脂二倍稀释法,MBC的测定采用肉汤二倍稀释法.结果:对革兰阴性菌,头孢他啶/舒巴坦有较好的抗菌效果,其作用与头孢哌酮/舒巴坦相当,优于哌拉西林/他佐巴坦和阿莫西林/克拉维酸.尤其对大肠杆菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属,酶抑制剂舒巴坦的加入明显提高了头孢他啶对其耐药菌的抗菌效果.对革兰阳性菌,头孢他啶/舒巴坦的作用与头孢哌酮/舒巴坦相当,逊于哌拉西林/他佐巴坦和阿莫西林/克拉维酸.1:1与2:1两配比间无明显差别.细菌接种量和培养基中加入血清蛋白对头孢他啶/舒巴坦的体外抗菌作用无影响,培养基pH值在碱性侧(pH8.5)其活性略有下降而在酸性侧(pH5.0)增强.结论:头孢他啶/舒巴坦为一强效杀菌药[1].
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利福昔明治疗急性肠道感染的多中心随机对照临床试验研究
目的:评价利福昔明治疗成人急性肠道感染的有效性及安全性.方法:本试验采用多中心随机对照开放的试验设计方法,完成可评估病例共203例.其中试验组101例,对照组102例.试验组用药为利福昔明,对照组为环丙沙星.两药的用法为利福昔明每次400mg,环丙沙星每次200mg,第一日三次,第二、三日为二次,疗程三天.结果:在治疗急性肠道感染中,利福昔明与环丙沙星在止泻率、止泻时间、大便常规、性状及次数的复常率、主要伴随症状的缓解率均无显著差异,两组的总有效率分别为94.1%与96.1%,药物不良反应发生率分别为4.0%与3.9%.利福昔明与环丙沙星疗效及安全性的差异在统计学检验上无意义.结论:利福昔明治疗成人急性肠道感染安全、有效.
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多剂量口服国产红霉素环11,12-碳酸酯片剂药代动力学研究
目的:通过对健康志愿者连续服用国产红霉素环酯片剂后的药代动力学研究,探讨国产红霉素环11,12-碳酸酯片剂在人体内的药代动力学特征.方法:12名健康男性志愿者多剂量口服国产红霉素环11,12-碳酸酯片剂500mg,12h一次,共服8d,用微生物法测定血清、尿液中药物浓度和排泄量,检测菌为藤黄八叠菌(CMCCB 28001).结果:受试者血药浓度-时间数据用ssd软件处理,所获得的药代动力学参数如下:t1/2为10.14±3.36h;tmax为4.33±0.62h;Cmax为2.09±0.48mg@L-1;Cssmin为1.36±0.43mg@L-1;波动百分率DF%为48.11%±14.78%;AUCssmin为19.53±5.60mg@h@L-1;清除率CL为27.59±7.73L@h-1;表观分布容积V为391.56±151.09L;72h的尿累积排出百分率为35.70%±15.79%.结论:本品多剂量给药后,血药浓度高且波动小,口服吸收量大,药物不良反应小,有利于细菌感染的治疗.
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丙卡特罗气雾剂与喘乐宁气雾剂治疗支气管哮喘随机对照多中心临床试验
目的:评价国产丙卡特罗气雾剂(procaterol)与沙丁胺醇气雾剂随机对照治疗轻中度哮喘的疗效和安全性.方法:采用前瞻性、开放式随机平行对照临床试验设计.121例病人分为两组,试验组61例,对照组60例,其中分别有42例和39例观察即刻平喘作用,所有病人连续给药7d,观察临床疗效、肺功能疗效和药物不良反应.结果:丙卡特罗气雾剂在5min起效,15min以后作用开始增强,并在30min～2h达高峰,8h时仍有一定的作用,1～4h试验组作用优于对照组(P＜0.05);连续给药7d,丙卡特罗气雾剂的临床疗效为88.5%,肺功能疗效为77.0%,均优于对照药(P＜0.05);丙卡特罗气雾剂的不良反应发生率为9.9%,对照药为11.7%(P＞0.05).结论:丙卡特罗气雾剂治疗轻中度支气管哮喘是有效而且安全的.
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头孢他啶/舒巴坦对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用研究
目的:评价头孢他啶/舒巴坦对细菌感染小鼠的体内抗菌作用.方法:以0.5ml MLD感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型.结果:对于革兰阴性杆菌,头孢他啶/舒巴坦的体内抗菌作用明显优于单独使用头孢他啶或舒巴坦,其ED50值与单药ED50值相比,具有非常显著差别(P＜0.01).对于大肠杆菌,单独使用头孢他啶的ED50和ED95值是加入舒巴坦后的5.5～11.9倍;对于阴沟肠杆菌,单独使用头孢他啶的ED50和ED95值是加入舒巴坦后的2.5～6.6倍;对枸橼酸杆菌,单独使用头孢他啶的ED50和ED95值是加入舒巴坦后的2.8～14.4倍.对于革兰阳性菌,联合制剂的体内抗菌作用略优于单独使用头孢他啶.两株金黄色葡萄球菌中一株联合制剂ED50值比单药显著降低(P＜0.05).两配比间均无显著差别(P＞0.05).结论:对于耐头孢他啶的革兰阴性杆菌,两药具有很好的体内协同作用,舒巴坦可以起到抑酶增效的作用.
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氢溴酸加兰他敏片在健康人体内药代动力学和生物等效性研究
目的:建立加兰他敏血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究其在人体的药代动力学和相对生物利用度.方法:20名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服10mg加兰他敏片剂和胶囊,血浆样品经碱化后用溶剂(正己烷:乙酸乙酯1:1,v/v)提取,采用反相HPLC法测定血浆中加兰他敏浓度,检测波长224nm.计算药代动力学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验.结果:加兰他敏片剂和胶囊的主要药代动力学参数:Cmax分别为69.72±14.73μg@L-1和73.80±18.46μg@L-1;tmax分别为0.88±0.61h和1.02±0.34h;AUC0-30分别为519.57±94.79μg@h@L-1和554.04±105.93μg@h@L-1,AUC0-∞分别为571.91±102.54μg@h@L-1和600.89±125.48μg@h@L-1,t1/2分别为8.68±1.87h和8.06±1.52h.AUC0-30和AUC0-∞的相对生物利用度分别为(94.71±13.91)%和(96.66±15.31)%.结论:两种制剂生物等效.
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大剂量甘露聚糖肽对恶性淋巴瘤患者T细胞亚群及健康状况影响的临床研究
目的:探讨大剂量甘露聚糖肽对恶性淋巴瘤患者免疫功能及健康状况的影响.方法:分化疗加甘露聚糖肽组(用药组)和单纯化疗组(对照组),用药组于化疗同时每日静脉滴注甘露聚糖肽30mg,连续10～14d后检测T淋巴细胞亚群及患者健康状况的变化.结果:用药组化疗后CD3、CD4和CD56阳性百分率及CD4/CD8比值均明显高于本组化疗前和对照组化疗后水平.用药组患者的健康状况也比本组化疗前和对照组化疗后的健康状况好.结论:大剂量甘露聚糖肽可在短时间内提高淋巴瘤患者机体的免疫功能及健康状况.
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单次口服国产红霉素环11,12-碳酸酯片剂药代动力学研究
目的:通过对健康志愿者口服国产红霉素环酯片剂后的药代动力学研究,探讨国产红霉素环11,12-碳酸酯片剂在人体内的药代动力学特征.方法:11名健康男性志愿者按拉丁方设计三种单剂量口服国产红霉素环11,12-碳酸酯片剂(250,500,750mg),用微生物琼脂平皿扩散法测定血清、尿液中药物浓度和排泄量,检测菌为藤黄八叠菌.结果:受试者血药浓度-时间数据用3P97软件进行拟合,符合一室药代动力学模型,药代动力学参数如下:t1/2分别为9.92±2.39,9.67±2.44和9.38±2.89h;tmax分别为7.27±3.26、6.00±1.26和7.64±2.94h;Cmax分别为0.35±0.16,0.62±0.18和1.08±0.42mg@L-1;AUC0-∞别为6.37±2.93,10.58±4.09和19.28±7.26mg@h@L-1.48h的尿累积排出百分率分别为8.76%±5.07%,7.89%±3.80%,10.22%±5.37%.结论:与其他红霉素相比,本品具有分布广、排泄慢、尿累积排除率大等药代动力学特性,极有利于有关细菌感染的治疗.
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细菌生物被膜的研究现状
细菌生物被膜是临床常见感染的主要致病原,往往导致感染迁延不愈和反复急性发作.本文介绍了细菌生物被膜的形成过程和耐药机制,并展望了治疗前景.
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二氢嘧啶脱氢酶和胸腺嘧啶核苷激酶的研究进展
目的:了解二氢嘧啶脱氢酶(DPD)和胸腺嘧啶核苷激酶(TK)的研究现状和在临床肿瘤治疗中的意义.方法:综述近年来DPD和TK的研究现状及其在临床肿瘤治疗中的应用.结果:DPD存在的个体差异导致氟尿嘧啶治疗中肿瘤细胞对药物的敏感性的不同,从而导致疗效的不同;TK的活性高低-定程度上反映了细胞中DNA的合成速度,可以用于临床诊断肿瘤细胞增殖程度和解释应用嘧啶类化疗药物时的疗效和毒性反应.结论:认识和利用这两种酶的作用机制以及个体差异不仅可以指导临床的个体化治疗,减小药物的不良反应和增加疗效,而且可以辅助肿瘤的诊断和指导嘧啶类新药的开发.
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含铋类药物的生物化学和药物化学研究进展
铋的化合物在医学中应用已超过二百年,但其生物化学并没有深入系统的研究,直到近年来才逐渐引起重视.枸椽酸铋的结构表明其治疗溃疡有赖于在酸性条件下的超分子结构,枸椽酸铋超分子和溃疡膜表面的相互作用对其生物活性起着重要作用,同样重要的是铋和蛋白质及酶的相互作用.铋可以结合在蛋白中铁和锌的位置,和其传输及抑制细菌生长有关,详细机理仍有待进一步研究.铋在人体中的吸收极低,大部分是由肾脏通过尿液排出."幽门螺杆菌"(Helicobacter pylori)基因组的测定,将有助于了解铋剂的作用机理,并为设计新型铋剂奠定基础.
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抗生素药效学研究与临床应用(Ⅰ)
抗生素药效学研究抗生素杀菌效果与临床疗效的关系,有关研究方法è较多,涉及体外实验、动物实验与临床研究,所用指标有MIC、MBC、ED50、ED90、PAE、杀菌曲线等.特别是有关药代动力学/药效学(PK/PD)相关研究,对阐明抗生素杀菌类别、制定合理给药方案、提高临床疗效有重要作用.
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ADP受体阻滞剂的临床研究进展
阿斯匹林(Asp)通过单一的途径影响血小板的作用,几十年来一直是抗血小板治疗的主要药物,对心血管有不完全的保护作用,但阿斯匹林影响了血管紧张素转换酶抑制剂的血液动力学.双嘧达莫(潘生丁)有辅助的治疗作用,但没有迹象表明单用双嘧达莫或与阿斯匹林一起用比单独服用标准剂量的阿斯匹林更有效.口服血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂,初被认为很有希望,但在近的临床试验中的结果却令人失望.新一代药物一噻吩并吡啶,通过阻滞5'-二磷酸腺苷(ADP)受体,抑制了血小板的活性.本文讨论了该类药物的药理作用、临床研究和应用价值,包括噻氯吡啶和氯吡格雷.5'-二磷酸腺苷受体阻滞剂通过另外的途径抑制了血小板的活性,在防治心血管疾病方面比阿斯匹林更有效.
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HPLC法测定血浆中卡铂的AUC
目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中总铂浓度-时间曲线下面积(AUC)的方法.方法:22例患者,接受卡铂的治疗,剂量按AUC为6mg.ml-1min估算.采用柱外衍生化的高效液相色谱法测定血浆中不同时间卡铂的浓度.在NH3.H2O-NH4Cl(pH=9.0)缓冲体系中,卡铂与NaDDTC形成络合物,YWG-C18(4.6×250mm,5μm)色谱柱,甲醇:水=70:30(流速0.8mlmin-1)混合液洗脱,在波长λ=254nm下检测,用梯形法计算卡铂的AUC.结果:本HPLC法简便、准确、重线性好.平均回收率73.1%,RSD＜10%.22例患者中有6例AUC在(6±10%)mgml-1min之内,6例AUC＞(6+10%)mgml-1min,10例AUC＜(6-10%)mgml1min.结论:建立的HPLC法可用于测定血浆中卡铂AUC,从而调整卡铂的剂量达到个体化给药.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
