中国临床药理学杂志
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology 중국림상약리학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 1.91
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-6821
- 国内刊号： 11-2220/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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头孢哌酮钠/他唑巴坦钠体外抗菌活性和影响因素
目的:评价头孢哌酮钠/他唑巴坦钠(8:1)的体外抗菌活性和影响抗菌活性的因素.方法:采用琼脂平板二倍稀释法测定头孢哌酮钠/他唑巴坦钠(8:1)复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用,并与头孢哌酮钠、头孢哌酮钠/舒巴坦钠(1:1)和哌拉西林钠/他唑巴坦钠(8:1)进行比较.结果:头孢哌酮钠与他唑巴坦钠以8:1配比,体外抗菌谱较头孢哌酮扩大,对产酶菌株,二者合用可不同程度的提高头孢哌酮单用的体外抗菌活性,与头孢哌酮钠/舒巴坦钠(1:1)和哌拉西林钠/他唑巴坦钠(8:1)的抗菌活性相似.杀菌活性的结果显示头孢哌酮钠与他唑巴坦钠以8:1配比合用对所测产酶菌的MBC90的值是MIC90值的4～8倍,提示头孢哌酮钠与他唑巴坦钠以8:1配比合用对产酶菌有较强的杀菌活性.MIC值随细菌接种量的增高而增高;对G-杆菌的MIC值随pH值升高而下降,对金葡菌、表葡菌的MIC值随pH值升高而上升;MIC值随血清蛋白浓度的提高而增高.结论:他唑巴坦增强了头孢哌酮对β-内酰胺酶的稳定性,头孢哌酮钠/他唑巴钠(8:1)有较强的抗菌和杀菌活性.细菌所处的条件不同会影响其抗菌活性.
关键词： 头孢哌酮钠/他唑巴坦钠 β-内酰胺酶 -
口服屈它维林产生药物不良反应者与正常者血药浓度的对比研究
目的:研究口服屈它维林产生药物不良反应者与正常者的血药浓度.方法:选取20名20岁左右的健康男性志愿者,每人单剂量口服80mg,HPLC法检测24h内的血药浓度.结果:在20名受试者中发现一例口服屈他维林后产生头昏,头痛,心慌等药物不良反应者,检测其高血药浓度为1067μg.mL-1,AUC为5520μg.L-1·h,都明显高于468±1 30μg·L-1(范围234-668μg.L-1·h)和2357±753μg.L-1·h(范围1456～4355μg.L-1·h)的其他19名正常者的平均值,分别是平均值的2.28和2.34倍.结论:口服屈它维林的高血药浓度和生物利用度有较大的个体差异性,个别人血药浓度的一时性过高可能是药物不良反应的主要原因之一.
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国产厄贝沙坦胶囊的生物等效性研究
18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服厄贝沙坦胶囊和厄贝沙坦片剂300mg,进行药代动力学和相对生物利用度研究.血药浓度采用高效液相色谱法测定.结果表明:胶囊和片剂的主要药代动力学参数Cmax分别为2.51±0.66和2.64±0.46mg·L-1,tmax分别为1.50±0.70和1.29±0.47 h,t1/2分别为10.28±4.48和10.13±5.42 h,AUC0-24分别为9.99±2.24和10.21±1.84 mg·h·L-1.相对生物利用度为98.13±12.52%,统计学结果显示胶囊和片剂生物等效.
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强的松及环磷酰胺对狼疮肾炎远期疗效的影响
目的:分析比较强的松和环磷酰胺对狼疮肾炎远期疗效的影响.方法:37例活动性狼疮肾炎患者,随机分为三组,14例口服大剂量强的松(1.0mg·kg-1·d-1),11例在激素基础上用环磷酰胺静脉冲击治疗(0.8～1g,每月一次,总量6～12g),12例在激素基础上口服环磷酰胺100～200mg·d-1,总量3.6～15g.随访观察24～98月,平均65.8±18.6月,比较治疗前后血清免疫学指标的变化,对尿蛋白及长期肾功能稳定率的影响,并观察三种方法的副作用.结果:环磷酰胺口服组及静脉冲击组对C3、ANA等指标有显著改善作用,优于强的松组(P＜0.05);三组治疗均使24h尿蛋白定量明显下降;经过平均65.8月的观察,环磷酰胺口服组与静脉冲击组的长期肾功能稳定率明显高于单用强的松组(P＜0.05),环磷酰胺口服组与静脉冲击组疗效相当;药物不良反应:强的松组药物不良反应发生率较高,环磷酰胺口服组次之,环磷酰胺静脉冲击组少.结论:环磷酰胺可使狼疮肾炎患者的远期疗效有显著改善,其中静脉冲击治疗作用显著,且药物不良反应少.
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用动态血压监测的方法评价氯沙坦治疗原发性高血压的疗效
目的:应用24h动态血压监测(ABPM)的方法评价氯沙坦治疗原发性高血压的降压疗效、谷/峰比值及药物不良反应.方法:采用开放的方法,55例原发性高血压患者经1周药物洗脱期,2周安慰剂期后,服用氯沙坦50mg,每日一次.4周末坐位舒张压≥90 mmHg者,加量至氯沙坦100mg,每日一次继续服用4周.于安慰剂期末及治疗8周末各行ABPM和实验室检查一次.结果:ABPM结果显示8周末较安慰剂期末于24h、日间(6:00-22:00)、夜间(22:00-6:00)的收缩压/舒张压分别下降(11.0±9.5/6.8±5.8)、(115±10.8/7.0±6.2)、(10.2±9.5/6.6±7.0)mmHg.降压T/P值SBP为74.5%,DBP为75.5%.有头晕2例,无咳嗽等药物不良反应.结论:氯沙坦50-100mg,每日一次可以维持24h降压疗效,耐受性好.
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两种AT1拮抗剂治疗轻中度原发性高血压的临床研究
目的:探讨缬沙坦和氯沙坦治疗轻中度原发性高血压的临床疗效及安全性.方法:145例轻中度原发性高血压患者随机分为两组,治疗组74例,口服缬沙坦80～160mg.d-1,疗程半年;对照组71例,口服氯沙坦50～100mg·d～,疗程半年.治疗前后测偶测血压、动态血压、肝肾功能、血脂、血糖、血浆肾素活性(PRA)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、醛固酮(ALD)、内皮素(ET)等,观察心脑事件发生情况.结果:治疗组总有效率76.1%(56/74),降压幅度26.4/15.2mmHg,谷/峰(T/P)比值:收缩压(SBP)0.82、舒张压(DBP)0.80;对照组总有效率75.7%(54/71),降压幅度26.1/15.6mmHg,T/P比值:SBP0.81、DBP0.80,均与对照组相似(P＞0.05).两组治疗后PRA、AngⅡ均升高(P＜0.05);ALD、ET均降低(P＜0.05),但组间对照无显著性差异(P＞0.05).血尿酸也明显下降(P＜0.05),且基础值越高,降幅越大,对于治疗前高尿酸血症患者,对照组降低大于治疗组(P＜0.05).半年随访,两组心脑血管事件发生率相似(P＞0.05),治疗组药物不良反应轻微.结论:缬沙坦是一种安全、作用持久、稳定、耐受性好、用药方便的治疗轻中度原发性高血压的新型AngⅡⅠ型受体(AT1)拮抗药物之一,值得临床推广应用.
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壳多糖拮抗TNF促进兔主动脉内皮细胞与单核细胞粘附作用
目的:研究肿瘤坏死因子(TNF)对体外培养的兔主动脉内皮细胞(RAEC)与单核细胞(MC)粘附的影响及壳多糖的拮抗作用.方法:通过测定MC髓过氧化物酶活性的方法,对粘附于RAEC单层上的MC进行定量.结果:TNF在5-500U.ml-1时诱导RAEC与MC的粘附,TNF浓度为250U.ml-1时促粘附达大值(81.98%).TNF与内皮细胞共育1h,即可明显促进粘附作用(66.8%),4h时达大刺激效应(77.5%).壳多糖在浓度为20～2000mg·L-1时,呈剂量依赖性地拮抗TNF诱导的粘附作用,在2000mg·L-1时抑制率达22.99%.结论:壳多糖具有抑制由TNF诱导的RAEC与MC粘附的作用.
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高效液相色谱法测定苯溴马隆血药浓度及生物等效性研究
目的:建立人血浆中苯溴马隆的高效液相色谱测定法,并观察苯溴马隆在健康人体内的药代动力学;同时对苯溴马隆国产胶囊和进口片进行生物等效性研究.方法:色谱柱为Lichrospher C185mm(250×4.6 mm);流动相为乙腈-水-三乙胺(70:30:0.05),用冰乙酸调pH 5.68;紫外检测波长280nm,以华法令为内标,血样经乙醚-正己烷(2:1)提取剂提取.用3P87药代动力学程序计算有关药代动力学参数.结果:该方法简单灵敏,线性范围为0.050～7.50mg·L-1,线性关系良好,r=-0.9993,小检测浓度0.02mg·L-1;日内、日间误差均小于13.0%,回收率大于90%.20名健康志愿者随机交叉口服单剂量100mg国产苯溴马隆胶囊和进口苯溴马隆片后的主要动力学参数分别为:AUC0-2418.02±9.31mg·h·L-1和17.59±7.72mg·h·L-1,tmax分别为2.98±0.62 h和3.15±0.59 h,Cmax分别为3.19±0.91mg·L-1和2.94±1.04mg.L-1.上述药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验统计分析,均无显著性差异.结论:以进口片为标准参比制剂,国产胶囊的相对生物利用度为102.1%±13.8%.结果表明两种制剂生物等效.
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口服伊维菌素的人体药代动力学
目的:观察口服伊维菌素片后的人体药动学特征及口服伊维菌素片12mg的生物利用度.方法:用HPLC法检测3组(每组8人)健康志愿者分别口服伊维菌素片6,12,18 mg(12 mg组随机交叉自身对照分别在2周间隔时间口服两种伊维菌素片)后血药和尿药浓度.结果:口服伊维菌素片6mg和12mg,AUCO-∞值分别为418±288,813±156 μg·h·L-1增加基本与剂量比成比例,口服18 mg,AUCO-∞值为980±474μg·h·L-1不再增加.3组的t1/2ke分别为11.1±4.6、21.1±7.0、16.7±6.6 h.经拟合3组的药-时曲线符合一房室线性消除动力学模型.分别单次口服12mg国产品进口伊维菌素片,AUC0-72h分别为791.4±243.1和734.6±202.9 μg·h·L,Cmax分别为31.7±5.6和31.1±4.7 μg·L-1.相对生物利用度为102±19%.上述两参数P＞0.05(生物等效性检验).tmax分别为3.9±1.6 h和4.1±1.2 h,P＞0.05(生物等效性检验).结论:口服伊维菌素片6～18mg符合一级消除动力学.但剂量达18 mg时有吸收饱和现象.口服两种伊维菌素片12 mg后,AUC和Cmax具有生物等效性.口服途径给药尿样品未检出原型药.
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喷昔洛韦软膏治疗颜面单纯疱疹多中心随机双盲对照临床试验
目的:评价1%喷昔洛韦软膏治疗颜面单纯疱疹的临床疗效和安全性,并与3%阿昔洛韦软膏比较.方法:采用多中心、随机、双盲对照方法,患者在皮损出现24h内开始局部外用1%喷昔洛韦软膏(试验组)或3%阿昔洛韦软膏(对照组),一日5次,疗程7d.结果:统计的有效病例为215例,其中试验组107例,对照组108例.试验组的止疱时间和全部结痂时间分别为1.6±1.1d和4.4±1.3d,对照组分别为1.9±1.0d和4.9±1.4d,两组比较均有显著性差异(P＜0.05).在7d的治疗期内,试验组和对照组的痊愈例数分别为93例和84例,两组的痊愈率比较无显著性差异(P＞0.05).试验组和对照组的痊愈时间分别为5.7±1.3d和6.4±1.2d,两组比较有显著性差异(P＜0.05).试验组有2例、对照组有3例出现轻微的局部药物不良反应,两组比较无差异(P＞0.05).结论:与3%阿昔洛韦软膏相比,1%喷昔洛韦软膏治疗颜面单纯疱疹能够使皮损较快消退,缩短病程,是一种安全有较的外用药物.
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液质联用研究5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊人体生物等效性
目的:评价国产和进口5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在人体生物等效性研究.方法:18名健康受试者随机交叉给药,分别单次(40mg)及多次口服进行人体生物等效性研究,用液相色谱/质谱联用测定血浆中5-单硝酸异山梨醇酯的浓度.结果:经数据处理,单次口服国产和进口5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的:AU0-36分别为7490±1144μg·h·L和7355±1007μg·h·L-1,tpeak分别为4.92±1,31h和4.67±0.79h,Cmax分别为519.15±60.53μg·L-1和523.67±68.99μg·L-1;多次口服达稳态时:AUC0-36分别为8514±1318μg·h·L-1和8586±836μg·h·L-1,tpeak分别为4.83±0.94h和4.75±1.14h,Cmax分别为570.44±78.89μg·L-1和580.43±64.04 μ g·L-1,波动系数FI分别为135.10±15.53%和134.82±9.71%.国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊单次给药及多次给药稳态时的相对生物利用度分别为101.9±7.3%和99.1±11.9%.结论:单次及多次给药所得梯形法计算的两者的AUC0-36、Cmax、tpeak进行方差分析和双单侧检验结果表明两者具有生物等效性.
关键词： 5-单硝酸异山梨醇酯 生物等效性 -
乙氧苯柳胺软膏的Ⅰ期临床试验
目的:观察中国健康志愿者对乙氧苯柳胺软膏的临床耐受性和单次给药的药代动力学过程.方法:22名健康志愿者,分别单次外用乙氧苯柳胺软膏(25%,5%,10%,15%)各0.25g,进行人体耐受性试验;8名健康试验者,分别涂乙氧苯柳胺软膏4g(15%)4cm×4cm,采用高效液相电化学检测器,检测血药浓度,进行药代动力学研究.结果:人体耐受性试验结果表明,四组志愿者均无明显的皮肤反应,也无异常的自觉症状;乙氧苯柳胺的血药浓度时间曲线符合一级吸收的一房室模型,其主要药代动力学参数为:t1/2ka0.66±0.19h,t1/2ke4.94±1.09h,tpeak2.14±0.27h,Cmax21.1±3.3μg·L-1,AUC216±31μg·L-1·h-1.结论:人体对乙氧苯柳胺软膏具有良好的耐受性.
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国产头孢吡肟与进口头孢吡肟随机对照治疗中重度细菌性感染临床研究
目的:旨在通过随机对照方法,对国产头孢吡肟与进口头孢吡肟在治疗中、重度细菌性感染的有效性和安全性作出评价.方法:本随机临床试验主要用于下呼吸道感染、复杂尿路感染、创伤烧伤后感染及腹腔感染、败血症.剂量均为2g·d-1,疗程10～14d.结果:本随机临床试验国产头孢吡肟与进口头孢吡肟组入选例数分别为37例和36例,临床治愈率分别为70.58%和65.71%,临床有效率分别为94.12%和97.14%,细菌清除率分别为83.87%和87.88%,药物不良反应发生率均为11.43%.结论:国产头孢吡肟与进口头孢吡肟在临床疗效、细菌学疗效、药物不良反应等方面无明显差异,且对敏感菌引起的中重度感染疗效确切,药物不良反应少而轻微.
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新型餐时血糖调节剂——那格列奈
那格列奈,N-(反式-4-异丙基环己烷羰基)-D-苯丙氨酸为一新型餐时血糖调节剂,能抑制胰腺β-细胞中ATP敏感的K+通道,增加细胞内Ca2+浓度,使血浆内胰岛素水平升高,具有起效快、作用时间短的特点.本文主要对那格列奈的作用机理、药代动力学、临床疗效进行了介绍.
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中药复方药物代谢动力学研究方法及展望
本文综述了近年来关于中药复方药物代谢动力学的研究进展,着重介绍了一些新的理论与方法,并对今后该领域的发展进行了展望.
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HPLC法测定人血浆中化疗药丝裂霉素的浓度
目的:建立一种快捷、灵敏的高效液相色谱测定人血浆中丝裂霉素(MMC)浓度的方法.方法:以对氨基苯乙酮为内标,采用惠普1100型高效液相色谱仪,以HP Hypersil ODS column(125 × 4 mm,5μm)为分析柱,前加HPLicrosphere保护柱;流动相为:甲醇:水=25:75(v/v),流速为1ml·min-1;紫外可变波长检测器在310nm检测对氨基苯乙酮,365nm检测MMC;室温25℃.血浆样本用乙酸乙酯分二次直接萃取.结果:色谱峰分离良好,无干扰.线性方程为:Y=241.4X+19.17,r=0.9998.线性范围:10～2000μg·L-1.检测限:10μg·L-1.结论:本法是一种可靠的、快速灵敏的检测方法,适用于包含MMC的化疗方案的监测及药动学的研究.
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HPLC法测定白血病患者血浆中阿糖胞苷及其代谢物浓度
目的:建立测定阿糖胞苷(Ara-C)及其代谢产物阿糖尿苷(Ara-U)血药浓度的方法,并用于5例急性髓细胞白血病(AML)患者血药浓度监测.方法:采用反相离子对高效液相色谱法,色谱柱:DiscoveryRC18柱(5μm,250mm×4.6mm);流动相:乙腈-甲醇-0.01mo1·L-1磷酸盐缓冲液(pH4.0,含0.01 mo1·L-1戊烷磺酸钠)(4.5:1.5:94,v/v/v);流速:1.0m1·min-1;检测波长:280nm.结果:以峰面积外标法定量,线性范围:阿糖胞苷为0.25～25mg·L-1,阿糖尿苷为1～100mg·L-1.低检测浓度阿糖胞苷为0.1mg·L-1,阿糖尿苷为0.2mg·L-1.日内、日间差阿糖胞苷小于9%和¨%,阿糖尿苷小于1%和3%.绝对回收率为99～105%.结论:该方法简便,快速,灵敏度和准确度较高,能满足人体血药浓度监测及药代动力学研究的要求.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
