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灯盏花素维生素E-TPGS聚合物胶束的表征及体外评价
目的 制备灯盏花素维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 (VE-TPGS) 聚合物胶束, 并对其进行表征及体外评价.方法采用薄膜溶剂挥发法制备TPGS聚合物胶束, 采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射对其进行表征;采用紫外分光光度法测定胶束的包封率和载药量;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性.结果 薄膜溶剂挥发法制备的胶束呈球形或类似球形, 平均粒径为 (20±2.62) nm, 平均包封率和载药量分别为 (90±2.14) ％和 (5.8±0.19) ％;体外释放结果表明, 制备的TPGS具有一定的缓释作用.结论 该胶束制备工艺简单, 其粒径、包封率、载药量均可控, 具有缓释作用.
关键词： 灯盏花素 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 聚合物胶束 体外评价 -
姜黄素维生素E聚乙二醇琥珀酸酯-聚乙二醇硬脂酸酯15胶束对姜黄素溶解度和口服生物利用度的影响
目的 以维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(VE-TPGS)和聚乙二醇硬脂酸酯15 (Solutol HS 15,SHS15)为载体制备姜黄素胶束,并研究该胶束对姜黄素溶解度和口服生物利用度的影响.方法 采用薄膜分散法制备姜黄素胶束;通过胶束平均粒径、载药量、包封率等指标表征该胶束,同时测定姜黄素的溶解度;通过体外释放考察该胶束的释放特性;进一步通过大鼠实验评估胶束对姜黄素口服生物利用度的影响.结果 当VE-TPGS与SHS15加入质量比为3∶7时,胶束粒径为(35.79±1.23) nm,多分散性指数(PDI)为0.12±0.03;在该条件下,胶束的载药量和包封率分别为9.34％和90.03％,姜黄素的溶解度达到2.03 mg/mL;体外释放实验中,胶束组较姜黄素组有缓慢释放特性;大鼠口服生物利用度实验中,胶束组较姜黄素组的相对生物利用度提高到303.5％ (P＜0.01).结论 本实验制备的胶束不仅有较好的缓释特性,还提高了姜黄素的溶解度和口服生物利用度.利用药物-胶束体系来改善难溶性药物的溶解度,具有较高的临床应用潜力.
关键词： 姜黄素 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 聚乙二醇硬脂酸酯15 溶解度 口服生物利用度 胶束 薄膜分散法 载药量 包封率 体外释放
