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壳聚糖季铵盐-PLGA包载SAK-HV微球的初步评价
目的 利用壳聚糖季铵盐-PLGA包载SAK-HV蛋白,克服口服给药的生化屏障.方法 采用双乳剂法制备载SAK-HV/壳聚糖季铵盐-PLGA微球(SAK-HV/quaternized chitosan-PLGA microspheres).以高速离心法测定微球中药物的包封率和载药量.以激光粒度分析仪测定载药微球的粒径、多分散性指数(PDI)和电位.利用荧光显微镜分析微球形态.在模拟人工胃肠液中测定微球的体外释放并应用SDS-PAGE分析从微球中提取的SAK-HV的结构完整性.采用溶圈法测定从微球中提取出的SAK-HV蛋白的活性.结果 所制备的SAK-HV/壳聚糖季铵盐-PLGA微球包封率为(70.8±2.2)％,载药量为(1.1±0.02)％,粒径为(2.573±0.202)μm,PDI为0.386±0.048,电位为(26.667±2.483)mV.采用荧光显微镜观察其形态为球形,较完整均匀.在人工胃肠液中,4 h释放量分别为(36.9±0.8)％和(44.1±0.7)％.SDS-PAGE结果显示,从微球中萃取释放出的SAK-HV未发生蛋白质的不可逆聚集或断裂,具有良好的稳定性.此外,采用溶圈法测定从微球中提取出的SAK-HV溶栓活性保留较高,其活性占比为(60.6±2.1)％.结论 构建的壳聚糖季铵盐-PLGA微球具有作为口服递送SAK-HV蛋白的潜力,为后续口服给药实验研究奠定了基础.
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抗糖尿病多肽药物的口服递送研究进展
糖尿病是一种复杂的疾病,发病率和病死率都很高,有大量新的治疗药物和给药途径被研究和开发.到现在为止,已有多个治疗糖尿病的多肽药物研发成功,其中包括胰岛素、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)及其类似物.这些抗糖尿病多肽常见的注射给药途径存在若干个缺点,而通过口服途径递送这些抗糖尿病多肽是该类药物研发数十年来的目标.糖尿病多肽药物口服递送遇到的主要问题是蛋白水解酶降解和胃肠道吸收差(GIT)导致的治疗效果不佳,本综述着重讲述目前改善抗糖尿病多肽的口服生物利用效率的研究进展.
