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盐酸阿扎司琼在化疗时引起副反应中的作用
我院应用盐酸阿扎司琼在各种癌症化疗预防引起恶心呕吐中取得了良好的疗效，现报告如下： 1 病例和方法 1．1 病例资料 271例均为住院患者，消化道肿瘤44例，肺癌155例，淋巴瘤7例。所有病例均经病理检查确诊，或经影像学和细胞学检查确诊。 1．2 化疗方案 依照随机分组原则分为A、B两组，A组140例于每次化疗30分钟前，用阿扎司琼注射液10毫克，40毫升生理盐水稀释后缓慢静脉注射，B组131例于每次化疗30分钟前，用甲氧氯普胺注射液40毫克，加在250毫升生理盐水中静滴。各组消化道肿瘤均采用PF方案，乳腺癌(均分为A组)……
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盐酸阿扎司琼预防化疗所致恶心呕吐的临床研究
目的 探讨盐酸阿扎司琼在预防化疗所致恶心呕吐中的作用.方法 84例恶性肿瘤患者随机分为试验组和对照组,每组各42例.试验组患者化疗前静脉注射国产盐酸阿扎司琼l0mg:100ml,每天1次.对照组患者采用进口盐酸昂丹司琼8mg,化疗前静注,每天1次.评价2组患者治疗期间恶心发生情况、止吐疗效、初次呕吐发生时间、不良反应发生情况.结果 试验组预防恶心发生有效率(61.9％)高于对照组(54.8％),试验组完全缓解率(81.0％)明显高于对照组(61.9％),差异有统计学意义(P＜0.05),试验组初次呕吐发生时间明显高于对照组(P＜0.05),不良反应发生情况两组无差异.结论 国产盐酸阿扎司琼对预防化疗所致恶心呕吐有效、安全,值得临床推广.
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盐酸阿扎司琼注射液
本品为盐酸阿扎司琼的灭菌水溶液。含盐酸阿扎司琼（C17 H20 ClN3 O3· HCl）应为标示量的90.0％～110.0％。
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盐酸阿扎司琼致丙氨酸氨基转移酶显著升高1例
病例:患者,女,35岁,体重56kg.入院诊断:卵巢囊肿(左侧).拟于硬膜外麻醉下行"左侧卵巢囊肿剥除术".麻醉前访视该患者健康状况分级(ASA)为Ⅰ级,患者既往身体健康,无心、肺疾病史,无肝病史及药物过敏史.
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活性炭对盐酸阿扎司琼的吸附作用考察
目的考察不同量、不同温度、不同PH时活性炭对注射液中盐酸阿扎司琼含量的影响.方法用HPLC法测定盐酸阿扎司琼的含量.结果随活性炭用量的增加,注射液中盐酸阿扎司琼的含量明显下降;温度越高,盐酸阿扎司琼的含量下降幅度越大,PH值对活性炭吸附盐酸阿扎司琼影响不明显.结论制备盐酸阿扎司琼注射液,活性炭用量在0.01%～0.05%,搅拌温度为40℃.
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盐酸阿扎司琼在肝癌介入治疗中预防呕吐的疗效观察
目的 观察盐酸阿扎司琼在肝癌介入治疗中的疗效.方法 90例肝癌患者随机分为3组,应用不同止吐药,观察3日内恶心、呕吐发生情况.结果 盐酸阿扎司琼组恶心、呕吐控制率明显高于盐酸甲氧氯普胺组. 结论 盐酸阿扎司琼在肝癌介入治疗中具有很好的预防及控制恶心、呕吐的效果.
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盐酸阿扎司琼氯化钠注射液在健康人群中药物动力学和代谢转化研究
目的 研究健康受试者静脉注射盐酸阿扎司琼后的药物动力学及体内代谢转化特征.方法 15名健康志愿者静脉滴注盐酸阿扎司琼10mg后,用高效液相色谱法测定血浆和尿液中盐酸阿扎司琼浓度,计算主要药动学参数.结果 盐酸阿扎司琼主要动力学参数为AUC0-t为(63.37±13.02) (mg/L)h,AUC0-∞为(51.89±11.84)(mg/L)h,Cmax为(7.125±0.591)mg/L,Tmax为(0.667±0.249)h.12%的原型药经尿液排出.结论 盐酸阿扎司琼在生物体内能迅速被吸收,分布快,药效明显.
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硬膜外复合阿扎司琼预防全子宫切除术中发生寒战
下腹部手术硬膜外麻醉后寒战发生率较高,对病人术中术后的不良影响较多.本研究以全子宫切除术为例,旨在研究硬膜外复合盐酸阿扎司琼麻醉对于预防术中寒战发生的临床效果.
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电子止吐仪联合盐酸阿扎司琼防治奈达铂化疗所致恶心、呕吐的疗效观察
[目的]探讨电子止吐仪联合盐酸阿扎司琼防治奈达铂化疗所致恶心、呕吐的临床疗效.[方法]将160例接受奈达铂化疗的病人随机分为试验组和对照组各80例.试验组应用电子止吐仪联合盐酸阿扎司琼止吐,对照组单用盐酸阿扎司琼止吐,记录两组病人化疗开始到化疗后第7天恶心、呕吐以及其他不良反应的发生情况.[结果]试验组病人呕吐的完全控制率和有效率分别为72.50％,93.75％,对照组为53.75％,81.25％;试验组恶心完全控制率和有效率分别为65.00％,91.25％,对照组为42.50％,77.500,两组呕吐、恶心的完全控制率和有效率比较差异均有统计学意义(P＜0.05).两组头晕、口渴、便秘等不良反应发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05).[结论]电子止吐仪与盐酸阿扎司琼联合用于预防奈达铂化疗所致呕吐、恶心效果优于单用盐酸阿扎司琼.
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无痛与普通胃镜的对比研究
目的:探讨异丙酚联合芬太尼、咪唑安定、盐酸阿扎司琼用于无痛内镜检查的安全性及其优缺点.方法:80例胃镜检查,30例自愿进行无痛胃镜检查,术前先静注芬太尼0.05mg、咪唑安定2～3mg、盐酸阿扎司琼10mg,然后缓慢静推异丙酚直至睫毛反射消失再进镜检查.对照组50例按常规胃镜检查,术前舍服盐酸利多卡因胶浆.记录两组检查前、检查中、检查后10分钟的心率、血压、血氧饱和度、对胃镜检查的痛苦回忆及无痛组的用药情况等资料,比较两组的优缺点及评价无痛内镜的安全性.结果:30例常规胃镜检查过程心率、血压升高,差别有高度统计学意义(P＜0.01),血氧饱和度无明显变化,88%有明显痛苦回忆,表示不愿再进行胃镜检查.无痛组静推异丙酚后心率、血压下降,差别有高度统计学意义(P＜0.01),血氧饱和度在连续吸氧情况下变化不明显,所有病人均于开始检查后6分钟内苏醒并切题对答,均无胃镜检查的痛苦回忆,100%表示必要时愿再行胃镜检查.结论:异丙酚联合芬太尼、咪唑安定、盐酸阿扎司琼应用于无痛胃镜检查可控性强,异丙酚用量少,麻醉安全有效,患者舒适无痛苦.上述药物联合适合于门诊患者无痛胃镜检查,值得大力推广.
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用盐酸阿扎司琼治疗化疗所致恶心呕吐的效果观察
目的 :探讨用盐酸阿扎司琼治疗化疗所致恶心呕吐的效果.方法 :选择在江苏省南京医科大学附属江宁医院住院治疗的98例化疗所致恶心呕吐患者作为研究对象.随机将其分为治疗组和对照组.为治疗组患者应用盐酸阿扎司琼进行治疗,为对照组患者应用盐酸昂丹司琼进行治疗.然后比较两组患者治疗的效果和不良反应的发生情况.结果 :治疗组患者治疗化疗所致恶心的有效率(67.35％)高于对照组患者治疗化疗所致恶心的有效率(46.94％),P<0.05.治疗组患者治疗化疗所致呕吐的有效率(93.88％)高于对照组患者治疗化疗所致呕吐的有效率(79.59％),P<0.05.在治疗期间,两组患者均未出现严重的不良反应.结论 :用盐酸阿扎司琼治疗化疗所致恶心呕吐可取得较好的效果,且安全性较高.
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盐酸阿扎司琼对肝肿瘤患者TACE术后止吐的疗效
目的:观察盐酸阿扎司琼对肝肿瘤患者TACE术后止吐的疗效.方法:选取我院2010到201 2年收治的80例肝肿瘤患者作为研究对象,其中,男性35例,女性45例,年龄在30到78之间.其中,原发性肝癌38例,转移性肝癌42例.将80例患者平均分为对照组和实验组,对照组采用常规药物治疗,实验组采用盐酸阿扎司琼治疗,两组均行TACE治疗.结果:实验组的止吐完全缓解率和有效率均明显高于对照组,实验组中并未发现与盐酸阿扎司琼相关的不良反应.将两组数据进行对比,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论:盐酸阿扎司琼对肝肿瘤患者TACE术后止吐效果非常明显,且没有不良反应,是比较理想的药物,值得推广.
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盐酸阿扎司琼对肝肿瘤患者TACE术后止吐疗效观察
目的：观察盐酸阿扎司琼对于肝肿瘤患者在动脉化疗栓塞术(TACE)后的恶心呕吐的疗效。方法：研究对象为笔者所在医院收治的156例肝肿瘤患者，行TACE治疗的共156例次，采用随机数字表法将其分为治疗组和对照组。治疗组84例患者，在术前10 min内静脉注射10 mg盐酸阿扎司琼，术后3~5 h再静脉注射10 mg盐酸阿扎司琼；对照组72例患者，在术前10 min内静脉注射10 mg甲氧氯普胺片，术后3~5 h再静脉注射一次甲氧氯普胺片。观察两组患者在TACE后的止吐效果。结果：治疗组和对照组患者的止吐完全缓解率分别为82.1%(69/84)、11.1%(8/72)，两者比较，前者明显比后者高(P<0.01)；治疗组和对照组患者的总有效率分别为98.8%(83/84)、66.7%(48/72)，两者比较，前者明显比后者高(P<0.01)；治疗组未出现任何不良反应。结论：对于肝肿瘤患者在动脉化疗栓塞术(TACE)后的恶心呕吐，使用盐酸阿扎司琼止吐的疗效良好，是一种高效、安全、理想的止吐药物，值得临床推广和应用。
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盐酸阿扎司琼对肝肿瘤患者TACE术后止吐疗效观察
目的:评估盐酸阿扎司琼对肝肿瘤患者TACE术后恶心呕吐的预防作用.方法:62例病人(其中原发性肝癌33例,转移性肝癌29例),共行78例次TACE治疗,被随机地分入A、B两组,A组(盐酸阿扎司琼组)32例,共42例次,在动脉化疗栓塞术前10分钟内静脉注射盐酸阿扎司琼10mg,术后3～5小时再静注一次.B组(对照组)30例,共36例次,在动脉灌注化疗药前10分钟内静脉注射甲氧氯普胺片(胃复安)10mg,术后3～5小时再静注胃复安10 mg.并观察TACE术后A、B组的止吐效果.结果:A组的止吐完全缓解率(CR)和有效率(CR+PR)分别为81.0%和99.7%,明显地高于B组(11.1%和66.7%)(P<0.01).并且没有发现与阿扎司琼有关的不良反应.结论:盐酸阿扎司琼高效、安全,是一种能预防肝TACE术后所致恶心呕吐反应的较为理想的药物.
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盐酸阿扎司琼成盐工艺研究
目的:改进盐酸阿扎司琼成盐工艺,解决成品中乙醇残留量超标的质量问题.方法:用正交试验和稳定性考察进行成盐工艺筛选,用气相色谱法测定乙醇残留量.结果:成盐工艺经改进后,成品中乙醇残留量在规定范围内.结论:本成盐工艺有效,操作可行,产品质量稳定.
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国产盐酸阿扎司琼注射液止吐疗效观察
呕吐是癌症患者在化疗过程中常出现的药物不良反应之一。由日本吉富制药株式社研制开发、1997年经国家卫生部药政局批准进口的盐酸阿扎司琼注射液（azasctron hydrochloride injection）（注册号：X970086，商品名为Serotone，苏罗同）对5-HT受体具有高选择性及强有力的阻断作用，能有效地控制恶心、哎吐，且不产生锥体外系症状[1，2]，但该药的价格比较昂贵，难以作为临床预防性用药.
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穴位贴敷联合5-HT3受体拮抗剂防治恶性肿瘤化疗性呕吐30例临床观察
目的:观察中西医结合防治恶性肿瘤化疗性呕吐的临床疗效.方法:将60例恶性肿瘤患者采用分层随机抽样法随机分为治疗组和对照组各30例.2组均给予西医常规化疗,其中肺癌采用GP或DP方案,鼻咽癌、卵巢癌采用TP方案,恶性淋巴瘤采用CHOP方案,胃癌和结、直肠癌采用XELOX或TOX方案.对照组30例于化疗第1天开始前0.5h给予盐酸阿扎司琼注射液(天晴日安)10mg静脉滴注,每日1次,至化疗结束后再用2d停药.治疗组30例在对照组治疗的基础上加用穴位(内关,中脘,足三里)贴敷,24h更换1次,每个化疗周期贴3次.2组均以21d为1个周期,2个周期为1个疗程,治疗1个疗程后判定疗效.结果:治疗组显效12例,有效15例,无效3例,总有效率为90.0%;对照组显效8例,有效13例,无效9例,总有效率为70.0%.2组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论:中西医结合防治恶性肿瘤化疗性呕吐疗效明显优于单纯西药治疗,且能改善患者全身状况,提高生活质量,增强机体免疫力.
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HPLC法测定盐酸阿扎司琼原料药中主药含量
目的:建立HPLC法测定盐酸阿扎司琼原料药中的主药含量.方法:采用外标法,使用Phenomenex Luna 5u C18(2)100A色谱柱(250mm×4.6 mm,5μn),磷酸盐缓冲液-乙腈(82∶ 18)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为305 nm,柱温为35℃.结果:盐酸阿扎司琼进样质量在2.01 ～20.08 μg范围内,与色谱峰面积的线性关系良好(r =0.999 9).测得3批原料药中盐酸阿扎司琼质量分数分别为99.6％、99.9％和99.5％,与非水滴定法的测定结果相近.结论:该法准确、便捷、低污染,可用于盐酸阿扎司琼原料药中主药含量的测定.
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5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成
目的:改进5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺.方法:以5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经硝化、还原等九步反应合成.结果:合成了目标化合物,总收率为40%,其结构经IR,1HNMR和MS确证.结论:合成路线及工艺较适合于工业化生产.
关键词： 5-HT3受体拮抗剂 盐酸阿扎司琼 合成 -
离子色谱法测定盐酸阿扎司琼氯化钠注射液中亚硫酸氢钠的含量
目的 建立一种离子色谱法准确快速测定盐酸阿扎司琼氯化钠注射液中抗氧化剂亚硫酸氢钠含量的方法.方法 采用AS-11阴离子分析柱(4.6 mm×250 mm,5μrm)对样品进行分离,以20 mmol·L-1氢氧化钾溶液为淋洗液,流速1.0 mL·min-1,抑制型电导检测器检测.样品用0.4％甲醛溶液稀释后直接进样.结果 NaHSO3线性范围为4.07～30.51 μg·mL-1,r=0.999 7;Na2SO4线性范围为1.59～159.0 μg·mL-1,r=0.999 8;NaHSO3、Na2SO4样品平均回收率(n=9)分别为98.82％,98.24％.结论 本方法操作简便、灵敏、稳定、选择性高,可用于盐酸阿扎司琼氯化钠注射液中亚硫酸氢钠含量的检测.
