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洛索洛芬对类风湿关节炎患者炎症、类风湿因子及生活领域质量的影响
目的：探讨洛索洛芬对类风湿关节炎患者炎症、类风湿因子及生活领域质量的影响。方法：收治类风湿关节炎患者84例，随机平分为两组，对照组给予常规西药治疗，观察组在此基础上加服洛索洛芬钠片，治疗后比较两组血清C反应蛋白(CRP)、类风湿因子(RF)水平，并采用卡氏功能状态评分表(KPS)评价生活质量，记录不良反应发生率。结果：观察组治疗后CRP、RF较对照组显著下降；观察组KPS评分明显高于对照组(P＜0.05)。结论：洛索洛芬可降低类风湿关节炎患者炎症、类风湿因子水平，并改善其生活质量。
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洛索洛芬在全膝关节置换的围手术期镇痛与术后镇痛中的研究
目的 分析洛索洛芬钠片剂对于全膝关节置换(TKA)术后短期临床效果的影响.方法 2009年1月至2009年12月因膝骨关节炎行单侧全膝关节置换手术患者197例,其中围手术期使用镇痛药物为洛索洛芬和(或)阿片类药物的患者84例.仅使用阿片类药物镇痛的患者为对照组,共27例(男9例,女18例);仅术后使用洛索洛芬镇痛的患者为POST组,共31例(男9例,女22例);术前和术后均使用洛索洛芬的患者为PERI组,共26例(男7例,女19例).结果 三组患者在平均年龄、体重指数、术前患病时间、术前疼痛评分、术前膝关节活动度、术前HSS评分、手术时间、术中止血带时间、术后引流量、术后2周疼痛评分、术后2周活动度、术后2周HSS评分及术后2周行走距离等指标方面无显著差异.但POST组和PERI组阿片类药物使用时长均短于对照组,阿片类药物末次使用时间也早于对照组(P<0.05).与POST组相比,PERI组洛索洛芬用药总量略少,但无统计学显著意义.结论 洛索洛芬联合阿片类药物可有效地控制TKA术后疼痛,达到满意的临床效果.联合用药可减少阿片类药物的用量、缩短阿片类药物的使用时间.洛索洛芬围术期镇痛与术后镇痛相比具有基本相同的临床镇痛效果,但前者的用药量略少.
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洛索洛芬致肌红蛋白升高
1例79岁女性类风湿性关节炎患者口服洛索洛芬60mg后约2 h出现全身乏力、大汗、红色尿。血肌红蛋白938μg/L，尿肌红蛋白2102μg/L，同时伴有血尿及白细胞升高。考虑肌红蛋白升高，为洛索洛芬所致。停用洛索洛芬，并行抗感染及支持治疗。停药第7天血肌红蛋白24μg/L，尿肌红蛋白174μg/L。但泌尿系统感染未改善，继续治疗。
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洛索洛芬与罗非昔布对照治疗膝骨关节炎57例
目的:对比洛索洛芬和特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂罗非昔布治疗膝骨关节炎(OA)的疗效和安全性.方法:入选62例OA 患者,随机口服洛索洛芬(n=29),每次60mg,tid或罗非昔布(n=33)每次25mg,qd, 疗程4周.分别在治疗前后进行疗效和安全性评估.结果:共57例(洛索洛芬组26例,罗非昔布组31 例)完成疗程,2组对膝OA休息时痛、活动痛、关节活动度、关节压痛和患者总评定等各项指标的有效率均超过70%.在对各指标的改善上2组药物相比差异均无显著性(P>0.05).2d内起效者洛索洛芬组显著高于罗非昔布组(59.1%对25.9%,P=0.019).洛索洛芬和罗非昔布的不良反应发生率相当(3 0.8 %对48.4%,P>0.05),而罗非昔布组的口腔溃疡发生率(16.1%)显著高于洛索洛芬组( 0.0%,P=0.019).结论:洛索洛芬与罗非昔布均有较强的消炎镇痛作用,而且起效快,不良反应轻,依从性较好.
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洛索洛芬不良反应文献概述
洛索洛芬为丙酸类前体型非甾体抗炎药物，临床用于类风湿性关节炎、骨关节炎，以及手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎，急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。近年来国内有文献报道其不良反应，现概述如下。
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紫外分光光度法测定洛索洛芬钠片的含量
目的:建立洛索洛芬钠含量的紫外分光光度测定法.方法:采用紫外分光光度法,以水为空白对照,223 nm为测定波长,测定洛索洛芬钠的含量.结果:洛索洛芬钠浓度在4.016～20.080 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9994,n=5),平均加样回收率99.13%.结论:该法操作简便、精密度好、结果可靠,适用洛索洛芬钠片含量的快速测定.
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洛索洛芬引起肾衰一例
患者男,55岁,主诉发热、咳嗽8 d,于2003年9月30日入北京海军总医院.8 d前患者到日本出差,因淋雨后受凉,出现发热,体温高达39.7℃,伴咽痛、头痛,继之出现咳嗽.遂到日本当地诊所,口服抗生素甲红霉素、退热药洛索洛芬(loxoprofen)和镇咳祛痰药替培啶(asverin)后体温下降, 仍咳嗽,伴纳差、尿少.
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6-(4-(1-羧乙基)苯基)-5-氧代己酸的合成工艺改进研究
目的 对6-(4-(1-羧乙基)苯基)-5-氧代己酸的合成工艺条件进行优化.方法 以洛索洛芬为原料,通过取代、氧化、水解、再氧化反应得到目标化合物6-(4-(1-羧乙基)苯基)-5-氧代己酸.结果 合成了目标化合物,经MS、1H-NMR确证了结构,质量分数为97％,本合成工艺的总收率为21.2％.结论 合成了一种洛索洛芬的杂质,可作为洛索洛芬原料药质量控制的杂质对照品.
关键词： 洛索洛芬 6-(4-(1-羧乙基)苯基)-5-氧代己酸 杂质 合成工艺 -
双醋瑞因胶囊治疗膝骨关节炎临床观察
目的:观察双醋瑞因胶囊治疗膝骨关节炎的疗效及不良反应.方法:62例膝骨关节炎患者随机分为双醋瑞因胶囊组(观察组32例)和洛索洛芬片组(对照组30例).观察组口服双醋瑞因胶囊,50 mg/次,首4周1次/d,5～12周2次/d,12周1个疗程;对照组口服洛索洛芬片,60 mg/次,3次/d,12周1疗程.结果:观察组有效率为93.75%,不良反应发生率为9.38%;对照组分别为96.67%、16.67%.两组疗效及不良反应比较,差异均无统计学意义(P＞0.05).结论:双醋瑞因胶囊是治疗膝骨关节炎安全有效的药物.
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洛索洛芬胶囊在健康人体内的药动学和相对生物利用度研究
目的:建立测定人血浆中洛索洛芬浓度的LC/MS法,研究洛索洛芬胶囊的人体药动学和相对生物利用度.方法:18名健康志愿者随机交叉口服洛索洛芬受试制剂和参比制剂60 mg后,用LC/MS法测定其血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度.结果:洛索洛芬在0.025 5～10.2 μg/mL范围内线性关系良好,低、中、高3种浓度(0.10、2.65、7.65 μg/mL)的回收率分别为90.9%、97.6%和100.7%(n=5).日内、日间RSD均＜12%.受试制剂与参比制剂t1/2为:(1.54±0.15)和 (1.58±0.17) h;cmax为(5.06±0.99)和 (4.64±0.75) μg/mL;tmax为(0.38±0.15)和 (0.50±0.17) h;AUC0→8为(7.17±1.20)和 (6.94±1.05) μg·h·mL-1;AUC0→∞为(7.32±1.19)和(7.04±1.05) μg·h·mL-1.受试制剂的相对生物利用度为 (103.84±15.64)%.结论:该方法适用于测定洛索洛芬的血药浓度及进行人体药动学研究.受试制剂与参比制剂生物等效.
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紫外分光光度法测定洛索洛芬钠片的含量
目的:建立用紫外分光光度法测定洛索洛芬钠片含量的方法.方法:以水为溶剂,测定波长为223nm.结果:检测线性范围为4.01616.064μg/mL,r=0.999 7.平均回收率为98.81%,RSD=1.19%.结论:本方法准确、快速、简便,可用于洛索洛芬钠片的质量控制.
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洛索洛芬治疗非细菌性上呼吸道炎症40例临床观察
洛索洛芬(10xoprofen sodium)是前体型苯丙酸类非甾体抗炎药(NSAID),经消化道吸收,迅速在肝脏转化为生物活性体,产生解热、抗炎、镇痛作用[1,2].洛索洛芬于1986年在日本上市后,广泛用于治疗急性上呼吸道炎症及风湿性关节炎等.我们于2000年8月至10月应用洛索洛芬片治疗40例非细菌性上呼吸道炎症患者,取得了满意疗效.
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洛索洛芬片的人体药动学研究
目的:建立反相高效液相色谱新方法,测定洛索洛芬片在健康人体内的药动学.方法:色谱柱为Hypersil-ODS(200 mm×4.0 mmID,5 μm),流动相组成为pH2.5,0.02 mol*L-1磷酸二氢钠-乙腈-四氢呋喃(66∶30∶4),检测波长222 nm.10名健康志愿者单剂量口服60 mg洛索洛芬片后,体内血药浓度采用3P87程序统计矩方法处理.结果:在确定的色谱分离条件下,血浆样品中洛索洛芬无杂质干扰,且峰面积与相应浓度之间呈良好的线性关系.人体药动学参数Tmax,Cmax,T1/2,MRT,AUC0～∞分别为(0.6±0.3) h,(3.9±1.1) mg*L-1,(2.0±0.4) h,(2.0±0.3) h,(7.1±1.3) mg*h*L-1.结论:本法操作简便快速,定量准确可靠,适用于洛索洛芬片的人体药动学研究.
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2种疗效判断标准对洛索洛芬治疗类风湿关节炎的评价
目的:国内、美国风湿病学会(ACR) 2种疗效判断标准评价洛索洛芬(loxoprofen)治疗类风湿关节炎(RA)的疗效及不良反应.方法:选择50例,年龄(48±s 13)a,40～69 a RA活动期病人(男女不限),口服洛索洛芬60 mg,tid×4 wk,比较用药前后关节压痛数、关节肿胀数、血沉、C反应蛋白等临床及实验室指标的变化,用国内、ACR不同疗效判断标准评价洛索洛芬治疗RA的疗效及不良反应.结果:洛索洛芬治疗RA的总有效率达74%(国内标准)和80%(ACR标准),2种疗效判断标准无显著差异,各项临床及实验室指标均有显著改善,不良反应发生率10%,未出现危及生命的不良反应.结论:洛索洛芬治疗RA安全、有效.
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人血浆中洛索洛芬的固相萃取HPLC测定
建立了测定洛索洛芬血药浓度的HPLC法.血样经固相萃取处理,采用Hypersil-ODS色谱柱,流动相为乙腈-0.02mol/L磷酸盐缓冲液(pH3.0)(1:2),检测波长222nm.洛索洛芬血浆浓度在0.1～10μg/ml范围内线性良好(r=0.9998),平均提取回收率80.6%,日内日间RSD小于10%.
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洛索洛芬钠缓释片在比格犬体内的药代动力学
目的:建立犬血浆中洛索洛芬钠浓度的LC-UV定量分析方法,测定其在犬体内的血药浓度经时过程,评价缓释试验片和普通参比片的生物等效性.方法:血浆中加入内标酮洛芬,酸化后经乙酸乙酯5 mL提取,进行LC-UV测定.给药方案采用双交叉设计.采用BAPP 2.2程序拟合药物浓度-时间曲线,求算药代动力学参数.结果:与普通片相比,缓释片的tmax、t1/2延长,cmax降低,相对生物利用度为(95.2±19.0)%.结论:本方法专属性强,灵敏度高,准确性好.缓释片与普通片的吸收程度生物等效,且具有明显的缓释特征.
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洛索洛芬联合曲马多缓释片治疗腰椎间盘突出症患者腰部疼痛的疗效研究
目的:探究洛索洛芬联合曲马多缓释片对腰椎间盘突出症患者腰部疼痛的治疗效果.方法:将2016年5月—2017年5月在本院实施入院治疗的80例腰椎间盘突出症患者按照其入院顺序划分为对照组与观察组,各40例进行治疗.对照组单独采用洛索洛芬治疗,观察组则采用洛索洛芬联合曲马多缓释片治疗;同时给予两组患者采用康复训练、理疗等治疗手段,并比较两组治疗总有效率、疼痛程度、各项凝血指标及不良反应发生率.结果:观察组经洛索洛芬联合曲马多缓释片治疗后,临床总有效率高于对照组(97.50％v s82.50％),P<0.05;两组患者治疗前疼痛评分比较无明显差异,P>0.05,治疗后观察组疼痛评分低于对照组,P<0.05;但两组各项凝血功能与不良反应发生率比较无统计学意义,P>0.05.结论:在给予腰椎间盘突出症患者采用康复训练等基础治疗上,加以洛索洛芬联合曲马多缓释片实施药物治疗,可有效缓解患者疼痛程度,提高其生活质量.
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督脉穴为主隔附子饼灸治疗类风湿性关节炎的临床观察
目的 观察采用督脉穴为主隔附子饼灸治疗类风湿性关节炎的临床疗效.方法 112例类风湿性关节炎患者随机分为治疗组和对照组各56例.两组患者均口服洛索洛芬片,治疗组在此基础上采用督脉穴为主隔附子饼灸治疗.比较分析两组患者治疗前后临床症状体征和相关实验室检测指标变化,评估疗效.结果 治疗组总有效率显著高于对照组(P＜0.05);治疗组对患者晨僵、关节肿胀、关节疼痛的改善优于对照组;两组治疗前后RF率阳性变化不大,但是CRP、ESR、抗“O”均有所下降,治疗组优于对照组(P＜0.05).结论 以督脉穴为主隔附子饼灸治疗类风湿性关节炎能够有效改善患者临床症状体征.
关键词： 类风湿性关节炎 中西医结合疗法 以督脉为主隔附子饼灸 洛索洛芬 -
洛索洛芬引起血压升高1例
1 临床资料患者,女,55岁,因右腕部疼痛3d于2012年10月26日于门诊骨科就诊,触诊桡骨茎突处有压痛,未扪及痛性结节,诊断为右腕腱鞘炎.患者平时健康状况尚可,既往有高血压史,规律服用非洛地平缓释片(波依定,阿斯利康制药有限公司)2.5 mg po qd治疗,平时血压控制良好(＜130/85mmHg)(1 mmHg=0.133 kPa).无药物过敏史.患者于就诊当日遵医嘱服用洛索洛芬钠片[乐松,第一三共制药(上海)有限公司,批号120230]60 mg po tid.
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洛索洛芬诱发癫痫发作1例
患者女，55岁，因四肢关节疼痛半年加重1周，于2000年3月2日入院。既往有“脑外伤”病史，无癫痫病史，入院时查体：T37.5℃，P82次，R20次，BP14.66/10.66kPa，心肺(-)，腹部无阳性体征，四肢关节对称性红肿、压痛，活动受限，神经系统体征阴性。
