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钯催化剂在动态动力学拆分中的应用
目的 介绍近些年钯催化剂的发展历程及不同类型钯催化剂在潜手性胺类化合物的动态动力学拆分(dynamic kinetic resolution,DKR)中的具体应用.方法 通过总结近年来钯催化剂在动态动力学拆分中应用的相关文献,从催化条件及反应结果等方面对其进行综述.结果 阐明了钯催化剂在DKR反应中的催化条件和反应结果,总结了钯催化剂的研究过程并重点介绍了其新的研究进展.结论 钯催化剂是DKR过程中一种重要的催化剂,具有很好的的应用前景.
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动态动力学拆分中外消旋化方法的研究进展
目的 介绍近年来动态动力学拆分(dynamic kinetic resolution,DKR)过程中外消旋化方法的发展.方法 检索近几年关于DKR的文献31篇,从外消旋化方法、催化机制及其应用对文献进行综述.结果 阐明了典型催化剂的催化机理;总结了外消旋化方法的发展历程,并介绍其新的进展.结论 DKR是制备光学纯化合物的有效方法,将更多地应用于药物及精细化合物的生产中,具有广阔的发展和应用前景.
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左旋多巴的合成
藜芦醛和海因经缩合、氢化还原、水解和酯化得到消旋的3,4-二甲氧基苯丙氨酸乙酯,继而在5-硝基水杨醛催化下,经D-(+)-二苯甲酰酒石酸动态动力学拆分得到(S)-(-)-3,4-二甲氧基苯丙氨酸乙酯D-(+)-二苯甲酰酒石酸盐,后经水解、脱保护得到左旋多巴,条件温和,操作简单,总收率约46.5％.
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(S)-2-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰胺基]丙氨酸异丙酯的合成
(S)-2-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰胺基]丙氨酸异丙酯(1)是合成抗丙肝药物索非布韦的关键中间体.本试验以二氯化磷酸苯酯(2)、L-丙氨酸异丙酯盐酸盐和五氟苯酚为原料经“一锅法”反应得到等量非对映异构体混合物(S)-2-[(S/R)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰胺基]丙氨酸异丙酯(1和1＇),并发现在异丙醚中1可析出,而体系中过量的1＇可在微量五氟苯酚和三乙胺的作用下,转化为等量的1和1＇.经过该动态动力学拆分,目标化合物1的收率达83％(以2计),纯度99.9％.本方法未见文献报道,操作简便,适合工业化生产.
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动态动力学拆分在制备单一手性化合物中的应用
动态动力学拆分扩展了制备单一手性化合物的工艺方法.文章介绍了动态动力学拆分的反应原理,并举例说明了该技术在制备单一手性化合物中的应用与潜力.
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动态拆分技术在手性药物及手性化合物制备中的应用
动态拆分技术是获得单一手性化合物的一种主要途径,近几年得到了较为深入的研究.动态拆分技术是将拆分反应与现场消旋化反应相结合的技术.该技术的关键是在拆分反应进行的同时,通过现场发生的快速消旋化反应,使慢拆分反应的对映体完全消旋化,并通过快拆分反应转化另一(非)对映体的反应产物的过程.动态拆分技术在理论上可以获得产率100%的光学纯的单一对映异构体.通常说来,实现高效的动态拆分技术的关键在于找到合适的并能与拆分反应条件兼容的消旋化反应条件.本文概述了动态拆分技术(动态动力学拆分和动态热力学拆分)及其在手性药物制备中的应用实例.
