来自芫花的瑞香二萜类化合物抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号,诱导人结肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡。
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: 从芫花花蕾中分离到 7 种新的瑞香型二萜类化合物,瑞香素 A-G (1-7) 和 15 种已知类似物 (8-22)。通过光谱数据和计算 ECD 分析阐明了它们的结构和绝对构型。评价了获得的所有瑞香型二萜类化合物 (1-22) 对 3 种人结肠癌细胞系 (SW620 、 RKO 和 LoVo) 的细胞毒性。化合物 1 、 12 和 13 对 SW620 和 RKO 细胞系表现出细胞毒性作用,IC50 值在 3.0-9.7 μ m 范围内。进一步评价了最活跃的新化合物 1 对 SW620 细胞的 IC50 值为 3.0 μ m,其潜在的分子机制。化合物 1 诱导 G0/G1 细胞周期阻滞,导致 SW620 细胞凋亡的诱导。此外,它通过增加 Bax/Bcl-2 的比例诱导癌细胞凋亡,激活 cleaved caspase-3 和 caspase-9,上调 PARP。最后,化合物 1 显著抑制 SW620 细胞中的 PI3K/Akt/mTOR 信号。总之,结果表明化合物 5月1日是进一步生物学评价的合适先导化合物。
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JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS
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JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS 期刊简介
英文简介:
The Journal of Natural Products invites and publishes papers that make substantial and scholarly contributions to the area of natural products research. Contributions may relate to the chemistry and/or biochemistry of naturally occurring compounds or the biology of living systems from which they are obtained. Specifically, there may be articles that describe secondary metabolites of microorganisms, including antibiotics and mycotoxins; physiologically active compounds from terrestrial and marine plants and animals; biochemical studies, including biosynthesis and microbiological transformations; fermentation and plant tissue culture; the isolation, structure elucidation, and chemical synthesis of novel compounds from nature; and the pharmacology of compounds of natural origin. When new compounds are reported, manuscripts describing their biological activity are much preferred.
中文简介:(来自Google、百度翻译)
《自然产品杂志》邀请并发表对自然产品研究领域做出重大学术贡献的论文。贡献可能与自然产生的化合物的化学和/或生物化学或从中获得它们的生物系统有关。 具体来说,可能有文章描述微生物的次生代谢产物,包括抗生素和霉菌毒素;陆地和海洋动植物中具有生理活性的化合物;生物化学研究,包括生物合成和微生物转化;发酵和植物组织培养;从自然界中分离、结构阐明和化学合成新化合物;以及天然化合物的药理学。 当新化合物被报道时,描述其生物活性的手稿更受欢迎。
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