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舒尼替尼衍生物ZH26体内外抗肿瘤作用

肖璘;刘珉宇;蔡立;郑红艳;邓轶方;赵小烨;刘全海

摘要: 目的 研究舒尼替尼衍生物ZH26的抗肿瘤作用.方法 采用甲基噻唑比色法体外检测ZH26对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用;建立S180肉瘤、Colon26结肠癌小鼠肿瘤模型和裸鼠人体肿瘤移植瘤NCI-H460人大细胞肺癌移植瘤、SPC-1肺腺癌移植瘤模型,评价ZH26的体内抗肿瘤活性.结果 ZH26体外对多株肿瘤细胞株有较好的抑制作用,对大多数肿瘤细胞株的IC50值为3.33~5.68 μg/mL,与舒尼替尼相当.体内试验表明,30~90 mg/kg ZH26对小鼠S180肉瘤的抑瘤率为40.55%~66.82%;对小鼠Colon26结肠癌的抑瘤率为55.41%~78.14%;对NCI-H460人大细胞肺癌的抑瘤率为48.14%~70.56%;对SPC-1肺腺癌的抑瘤率为42.06%~92.18%.结论 ZH26具有良好的体内外抗肿瘤作用,相关机制尚待进一步研究.

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