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国内头孢系列产品发展现状

高晓惠;罗洋

摘要: 头孢系列药品,是在60年代中期发展起来的β-内酰胺类半合成头孢菌素C,由于其毒性低,而且有抗青霉素耐药金葡菌的作用,故格外受到重视.但由于它的抗菌活力比较低(只有青霉素的1/200),没有临床意义,因此不能做为商品上市.后来受到青霉素结构改造的启示,将头孢菌素C7-位上的α-氨基已二酸切掉之后得到一种基本母核7-ACA(7-氨基头孢霉烷酸),对它的7-位和3-位进行化学结构改造后,得到了一系列高活性、低毒、耐酶的衍生物,从而推动了半合成头孢类抗生素的迅猛发展.

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